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品牌:MedChemExpress
供货周期: 现货
货号:HY-P9904
规格:面议
CAS:1380723-44-3
MCE 国际站:Tamoxifen
中文名:他莫昔芬
CAS:10540-29-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Tamoxifen (ICI 47699) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨骼)中的雌激素活性、肝脏和子宫细胞
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[3]。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATP 酶活性。他莫昔芬还有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM,分别
[5]。他莫昔芬激活自噬并诱导细胞凋亡
[4]。他莫昔芬还能诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除
[6]。 体外他莫昔芬 (ICI 47699) 对 MCF-7 细胞表现出强烈的抑制作用 (EC50=1.41 μM),并且在较小程度上T47D 细胞 (EC50=2.5 μM) 但不影响 MDA-MB-231 细胞
[2]。 体内用他莫昔芬(75 mg/kg;在 6 周龄时注射 5 天)注射突变前小鼠导致 floxed 外显子切除, ,因此,在基因敲除中
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体外:Tamoxifen (ICI 47699) 对 MCF-7 细胞 (EC50=1.41 μM) 表现出强烈的抑制作用,对 T47D 细胞 (EC50=2.5 μM) 的抑制作用较小,但不影响 MDA-MB-231 细胞
[2]。
体内:向突变前小鼠注射他莫昔芬(75 mg/kg;在 6 周龄时注射 5 天)导致 floxed 外显子切除,从而导致基因敲除
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热销产品:Gemcitabine | 4-Hydroxytamoxifen | Metformin | Obeticholic acid | MS67 | Sorafenib | Mitoquinone (mesylate) | Niraparib | Everolimus | Capsaicin
研究领域:Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Metabolic Enzyme/Protease | Cell Cycle/DNA Damage | Autophagy | Apoptosis
作用靶点:Estrogen Receptor/ERR | HSP | Autophagy | Apoptosis
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.
[3]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5):1280-1292.e20.
[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.
[5]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61.
[6]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.
[7]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.