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尼罗替尼 (Bcr-Abl抑制剂)
Nilotinib
产品规格: 25mg 100mg 1ml (10mM/DMSO)
CAS: 641571-10-0
保存条件: Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
产品介绍:
基本信息：
CAS：641571-10-0
分子式：C28H22F3N7O
分子量：529.53
纯度：≥99%
溶解性：可溶于DMSO (≥10mg/mL)，水 (<1.2mg/mL)，乙醇 (<1.2mg/mL)。
作用靶点：Bcr-Abl;
作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
用途/描述：尼罗替尼 (Nilotinib) 是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。
体外研究：
Nilotinib作用于激活的HSCs，抑制增殖、迁移和肌动蛋白形成，及α-SMA和胶原的表达。Nilotinib诱导HSCs凋亡，与bcl-2表达降低相关，且提高p53表达、PARP分裂以及提高PPARγ和TRAIL-R表达。Nilotinib也诱导细胞周期停滞，伴随着p27的表达和cyclin D1的下调提高。Nilotinib不仅抑制PDGFR的激活，也通过Src抑制TGFRII。Nilotinib显著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。而且，Nilotinib作用于人HSCs，抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。Nilotinib抑制最抗Imatinib的BCR-ABL突变，除了T315I。Nilotinib抑制PDGF-DD调节的ERK1/2激活，基本的和PDGF-DD调节的PDGFR-β和AKT激活，及schwannoma细胞增殖。 Nilotinib比Imatinib更有效，发挥其最大抑制效果时的浓度比稳态血浆水平还低。Nilotinib也显著降低TGF-β1和血小板衍生的生长因子(PDGF)基因表达水平。Nilotinib处理也显著抑制PDGF诱导的肺纤维细胞增殖。
体内研究：
Nilotinib作用于CCl4和BDL诱导的纤维化，降低胶原沉积和α-SMA表达。Nilotinib可以诱导HSC发生凋亡，与bcl-2的下调相关。Nilotinib轻肺损伤和纤维化程度。Nilotinib疗法在第14天和21天，显著降低羟脯氨酸水平，伴随着转化生长因子(TGF)-β1和PDGFR-β表达水平降低。
特别提示：本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！
