其他参数
瑞格非尼 (VEGFR抑制剂)
Regorafenib
产品规格: 10mg 50mg 10mM/500ul
CAS: 755037-03-7
保存条件: 室温保存
产品介绍:
CAS号:755037-03-7
分子式:C21H15ClF4N4O3
分子量:482.82
MDL:MFCD1603804
纯度:≥98%(HPLC)
外观/性状:白色结晶粉末
溶解性:DMSO ≥95mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol <1 mg/mL
作用靶点:VEGFR; Autophagy; PDGFR; Raf; RET;
作用通路:Protein Tyrosine Kinase/RTK; Autophagy; MAPK/ERK Pathway;
产品描述:瑞格非尼 (Regorafenib)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit,RET和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。
体外研究:在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化,IC50 为3 nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中,Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的 HUVECs细胞的增值, IC50 为 大约 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖,IC50分别是127 nM 和 146 nM。Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2 细胞的生长。
特别提示:本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!