环孢菌素,环孢素A
分子式:C62H111N11O12 分子量:1202.62
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
熔点:……………………148-151 °C
溶解性:…………………溶于丙酮、乙醇、甲醇、乙醚、氯仿和二氯甲烷等有机溶剂,微溶于饱和烃,几乎不溶于水。
密度:……………………1.02 g/cm3
干燥失重:………………≤2.0%
含量:……………………98.5%~101.5%
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口 - 大鼠 - 1,480 mg/kg
环孢菌素,环孢素A用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。环孢素A(cyclosporine,CyA)是由11个氨基酸组成的环状多肽,是土壤中一种真菌的活性代谢物。本品选择性抑制T细胞活化,使TH细胞明显减少并降低TH与Ts的比例。对B细胞的抑制作用弱,对巨噬细胞的抑制作用不明显,对自然杀伤(NK)细胞活力无明显抑制作用,但可间接通过干扰素的产生而影响NK细胞的活力。其机制主要是环孢素能进入淋巴细胞和环孢素结合蛋白结合形成复合体,抑制钙调磷酸酶,阻止了细胞浆T细胞激活核因子的去磷酸化,妨碍了信息核传导,而抑制了T细胞活化及IL-2、IL-3、IL-4、TNF-α、INF-γ等细胞因子基因表达。此外,环孢素还可增加T细胞内转运生长因子的表达,TGF-β对IL-2诱导T细胞增殖有强大的抑制作用,也能抑制抗原特异性的细胞毒T细胞产生。
环孢菌素,环孢素A储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。
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