更低吸附+黄金标准 多肽生物分析的两大护法！

多肽一般是由100个以内氨基酸通过肽键连接而成的一类化合物，通常具有二级结构。自上世纪20年代胰岛素疗法问世以来，多肽药物一直在医药领域发挥了重要的作用，相比于小分子药物，多肽药物在生物活性和特异性方面比较高，同时稳定性方面比蛋白质药物较好。

随着生物技术的不断发展，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床，因适应证广、安全性高且疗效显著，多肽药物目前广泛应用于肿瘤、糖尿病、艾滋病、细菌真菌感染、免疫、心血管、泌尿等方面。 

糖尿病药物利拉鲁肽的氨基酸序列图和药物产品图

 早在2017年FDA发布的“Impact Story”栏目中的一篇文章^[1]就提到，目前全球将近有100种上市的多肽药物，全球销售额约在150-200亿美元。研发新的多肽药物以及多肽类仿制药都面临着巨大的机遇和挑战。

FDA收到的关于多肽药物新的适用症申请正在快速增加，同时仿制药的出现也正加速多肽药物的发展。然而为了确保仿制药与原研药的质量和疗效一致性，开发稳定的多肽药物分析和表征方法变得尤为重要。FDA的药品评价和研究中心（CDER）的专家们认为质谱（MS）技术是分析多肽药物非常关键的一项技术。

结合液相的色谱分离和质谱的检测，LCMS方法因其良好的专属性、高灵敏度、更宽的动态范围、以及更高的准确度和精密度，现已广泛用于多肽药物的分析方法开发中，尤其是含有生物基质的分析方法开发。同样LCMS方法也适用于多肽药物临床使用阶段的药物监测。

7月16日 岛津发布新品 LCMS-8060NX

三重四级杆液相色谱质谱联用仪

但是相比于其他小分子药物，多肽因其具有吸附性以及分子量较大的特点，因此在样品的储存、预处理以及色谱柱的选择、仪器方法的开发等方面带来了更大的挑战。尤其像多肽容易吸附到固体表面，最终可能导致浓度测量的偏差，通常推荐低吸附的材质产品来保存多肽药物。

岛津SHIMSEN低吸附PP样品瓶/板

SHIMSEN低吸附PP材质系列样品瓶、样品板，利用专利技术对PP材质进行特殊化处理，从而达到大大降低吸附量的效果，以保障在分析检测中数据更高的准确性，也可有效避免由于吸附等原因带来的线性差、响应低、浓度改变等问题。

在多肽药物的生物分析方法开发中，还有一个非常重要问题就是内标（IS）的选择。内标在保证LCMS方法的准确度和方法稳健性方面起着至关重要的作用，选择稳定同位素内标用于LCMS生物分析方法也逐渐成为“金标准”。考虑多肽药物生物分析方法的复杂性，选择稳定同位素内标时更是优先推荐含13C标记及标记数量更多的内标！

岛津在药物生物分析领域除了提供仪器和消耗品外，还开发了高品质稳定同位素内标产品。

岛津Alsachim稳定同位素内标 

除了以上产品，岛津还提供多肽药物定制合成稳定同位素内标产品。所有内标均提供HPLC、LCMS、NMR详细检测数据。

[1]参考文献：https://www.fda.gov/drugs/regulatory-science-action/impact-story-developing-tools-evaluate-complex-drug-products-peptides

供稿人：岛津（上海）实验器材有限公司 市场部 周可鹏