其它参数
PAC-1 (Caspase激活剂)
PAC-1
产品规格: 5mg 1ml (10 mM)
CAS: 1315183-21-2
保存条件: Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
产品介绍:
基本信息:
CAS:1315183-21-2
分子式:C23H28N4O2
分子量:392.49
MDL:MFCD03302441
纯度:98%
外观:白色粉末
溶解性:溶于DMSO (78mg/ml)
配制方法:10 mM (5mg/1.27 DMSO)
产品简介:
PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
作用靶点:Procaspase-3;
作用通路:Apoptosis; Proteases;
体外研究:
PAC-1激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为0.22μM,且激活procaspase-7,EC50为4.5μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1选择性诱导凋亡,按与procaspase-3浓度成比例的方式,IC50为作用于NCI-H226细胞的0.35μM到作用于UACC-62细胞的~3.5μM。PAC-1作用于原发性癌细胞,诱导凋亡,IC50为3nM到1.41μM,更有效作用于邻近的非癌细胞,IC50为5.02μM到9.98μM,与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1通过螯合锌离子而激活procaspase-3,因此缓解锌-介导的抑制,且使procaspase-3激活自身变为caspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak双基因敲除细胞及Bcl-2和Bcl-xL-过表达细胞,诱导细胞死亡。PAC-1按caspase-3非依赖性方式诱导细胞色素c释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除细胞,不会诱导细胞凋亡和caspase-3激活,说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体,对激活caspase-3是必不可少的。
体内研究:
PAC-1按5mg的稳定释放低剂量处理小鼠,显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1按50或100mg/kg剂量口服处理,显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3和随后诱导凋亡,与体外活性一致。
特别提示:本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
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企业名称
上海博尔森生物科技有限公司
企业信息已认证
企业类型
信用代码
91310117MA1J4K3L3L
成立日期
2020-09-02
注册资本
100
经营范围
一般项目:从事生物科技、医药科技领域內的技术开发、技术咨询、技术服务;仪器仪表、实验室设备及耗材、玻璃制品、电子产品、第一类医疗器械、化工原料及产品(除危险化学品、监控化学品、烟花爆竹、民用爆炸物品、易制毒化学品)销售;货物或技术进出口(国家禁止或涉及行政审批的货物和技术进出口除外)
上海博尔森生物科技有限公司
公司地址
松江区石湖荡镇石湖新路95号
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