帕比司他 (HDAC抑制剂)
Panobinostat
产品规格: 10mg 25mg 1ml (10mM/DMSO)
CAS: 404950-80-7
保存条件: Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
产品介绍:
基本信息:
CAS:404950-80-7
分子式:C21H23N3O2
分子量:349.44
纯度:≥98%
溶解性:可溶于DMSO(70 mg/ml)、甲醇、水(<1.2 mg/ml)、DMF(~50 mg/ml)和乙醇(~3.3 mg/ml)。
作用靶点:HDAC;
作用通路:DNA Damage; NF-κB; Epigenetics;
用途/描述:帕比司他 (Panobinostat) 是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Panobinostat 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。帕比司他是首个获得FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂药物。
体外研究:
LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡,这种作用具有时间和剂量依赖性。而且,LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4和Reh细胞的生长,处理48小时,具有剂量依赖性。与对照组细胞相比,用LBH589处理的细胞,在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关,LBH589也降低c-Myc的表达水平,具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589(10nM)处理Reh细胞,最初增强c-Myc的表达水平,之后一直降低c-Myc的表达水平。此外,LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下,LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3和H4水平的增多。此外,LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长,如人类H1299,L55和A549,IC50分别为5,11和30nM;间皮瘤细胞生长,如人类OK-6和Ok-5,IC50分别为5和7nM;及小细胞肺癌细胞系生长,如人类RG-1和LD-T,IC50分别为4和5nM。
体内研究:
LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长,与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多,说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射,每周持续5天,导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比,LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%,作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%,作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下,LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤,导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退,伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm3降低到实验结束时的116 mm3,RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm3降低到实验结束时的86 mm3。
特别提示:本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
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