【CAS号：53123-88-9｜雷帕霉素】合成方法_用途

雷帕霉素是一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗；溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚；其别称为：西罗莫司，外观为黄色固体，CAS号：53123-88-9，作为一种中药标准品类，本品多见用于对细胞由G1期至S期的发展的干扰作用，更多雷帕霉素咨讯请联系上海远慕标准品对照品网。

【CAS号：53123-88-9｜雷帕霉素】合成方法_用途

【雷帕霉素合成方法】

雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸；其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性；赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。

雷帕霉素生物合成的核心由聚酮合酶1型(PKS)联合非核糖体肽合成酶(NRPS)完成；雷帕霉素线性聚酮生物合成的酶域由三种多酶组成，包括RapA、RapB及RapC，共包含了14个模块；这三个多酶中，RapA完成前4个聚酮合成链延伸，后6个位于RapB，最后4个位于RapC；然后，线性聚酮合成由NRPS(RapP)修饰，于聚酮合成终端增加L-六氢吡啶羧酸；最后，分子环化，生成前体产物，前雷帕霉素(prerapamycin)。

前雷帕霉素核心大环通过5种酶的修饰将最终形成雷帕霉素；首先，核心大环由RapI，腺苷甲硫氨酸依赖型氧甲基化酶(MTase)修饰，C39甲氧基化。第二，由RapJ，细胞色素P450修饰，C9加羰基。第三，另一个甲基化酶，RapM甲氧基化C16；第四，另一个P-450，RapN在C27加羟基，并紧接着由不同的甲基化酶，RapQ将C27甲氧基化，最终形成雷帕霉素。

【雷帕霉素用途】

美国德克萨斯州大学最新研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。

2010年3月，据国外媒体报道，科学家近期最新发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。

一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

雷帕霉素相关咨讯
标准品人参皂苷Rb1药理作用及提取方法介绍

标签：CAS号：53123-88-9、雷帕霉素、西罗莫司
 

上海远慕标准品对照品网提供最新最全的中药标准品【雷帕霉素】相关咨讯及产品供应，欢迎来本网站选购！