调脂药物的作用特点及适应症

    调脂药物主要分为五大类，即他汀类药物、贝特类药物、烟酸类药物、胆固醇吸收抑制剂和胆汁酸螯合剂，其它还有鱼油制剂和中药制药。

一、他汀类

    作用特点：主要降低血清总胆固醇（TC）与低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）水平，兼有降低甘油三酯（TG）的作用，此外还具有稳定或消退动脉粥样硬化斑块、保护血管内皮、抗炎等多种心血管保护作用，是目前公认的对心血管保护作用最强的药物，他汀类药物可使胆固醇降低20～45%，长期服用可以显著减少心脑血管事件。现在欧美国家心脑血管疾病死亡率呈现下降趋势，其中他汀类药的贡献占据25%；英国十年以来由于他汀类药物的使用增加，死亡率下降30%。

    适应症：美国糖尿病协会（ADA）提出：只要没有药物禁忌症，不管糖尿病患者原有LDL-C基线水平如何，40岁以上的患者均应使用他汀类药物治疗，尤其适合于高胆固醇症患者。

    不良反应：他汀类药物的不良反应少，主要表现为胃肠道不适、肝损害及肌病，其发生与用药剂量呈正相关。他汀类药物最严重的副作用是横纹肌溶解，可引起急性肾功能衰竭而危及生命，尽管发生率很低（不足千分之一），但因病情严重，故应高度重视和警惕。

    禁忌症：活动性肝病患者（注：脂肪肝除外）以及儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。

    注意事项：他汀类与贝特类联用发生横纹肌溶解的风险会明显增加，故对两药联用应慎重。用药过程中应注意监测肝功和肌酶，若肝脏转氨酶升高大于正常上限3倍，或者病人出现肌肉酸痛无力、血清肌酸激酶（CK）升高大于正常上限5倍，应及时停药，就医处理。

    代表药物及用法、用量：辛伐他汀（舒降之、辛可），10～40 mg，每日1次，睡前口服；普伐他汀（普拉固、美百乐镇）10～40 mg，每日1次，睡前口服；氟伐他汀（来适可），10～40 mg，每日1次，睡前口服；阿托伐他汀（立普妥、阿乐）10～40 mg，每晚顿服；瑞舒伐他汀（可定）5～20 mg，每晚一次口服。洛伐他汀，10～80 mg每晚一次或每日分二次口服。血脂康胶囊（每粒含洛伐他汀2.5 mg），常用剂量为2粒（0.6 g），2次/日。

二、贝特类

    作用特点：主要以降低TG为主，还可以升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），另外还兼有降低TC的作用。

    适应症：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。

    不良反应：主要表现为轻度胃肠道不适，如恶心、腹胀、腹泻等，少数病人可出现肝功异常、肌痛甚至横纹肌溶解，与他汀类药物合用时不良反应显着增加。此外，长期服用可增加胆石症的发病率，可能与此类药物使胆固醇排入胆汁的量增多，促进胆结石形成有关。

    禁忌症：活动性肝病患者以及儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。

    代表药物及用法、用量：非诺贝特（力平之）100 mg，每日3次口服，或微粒型200 mg，每日一次口服；苯扎贝特（必降脂）200 mg，每日3次口服，或缓释型400 mg，每天一次口服；吉非罗齐（商品名“诺衡”）300 mg，每天3次或600 mg每天二次，或缓释型900 mg每天一次口服。

    注意事项：长期服用贝特类药物的患者需定期检测肝肾功能以及血中CK。

三、烟酸类及其衍生物

    作用特点：以降低TG、升高HDL-C为主，还可降低TC、LDL-C水平。在所有调脂药物中，此类药物升高HDL-C的作用最强。

    适应症：适用于TG明显升高，HDL-C水平降低，LDL-C正常或轻度升高的患者（以低HDL-C为主的混合性血脂异常的患者）。

    副作用：可导致颜面潮红、皮肤瘙痒及胃肠不适，另外，还可引起血尿酸及血糖升高。

    代表药物及用法、用量：由于烟酸的副作用较大，临床上现已很少使用，取而代之的是烟酸衍生物，其代表药物是阿昔莫司（又叫乐脂平），这是一种人工合成的烟酸衍生物。与烟酸相比，阿昔莫司的降脂作用更强，不会引起血尿酸增高，而且可以改善糖耐量，用法：0.25～0.5 g，2～3次/日，饭后服用。

四、胆固醇吸收抑制剂

    作用特点：此类药物可以阻止胆固醇经肠道吸收，从而减少肠内胆固醇向肝脏转运，显着降低LDL-C，降幅可达15～20%，同时可升高HDL-C。该药与他汀类的作用机制互补，两者合用比他汀类单药治疗作用更强。

    适应症：适用于不能耐受他汀类药物或者单用他汀类药物血脂不能达标的患者。因其安全性与耐受性好，更适于老年患者应用。

    不良反应：不良反应少见，偶有消化道症状（如恶心、腹胀、便秘、腹泻等）、转氨酶升高及头痛。

    代表药物及用法用量：依折麦布10 mg，每日1次。可在每日任意时间服用，食物不影响其疗效。

五、胆酸螯合剂

    作用特点：在肠道与胆酸结合，阻止肠道对胆酸及胆固醇的吸收，促进其随粪便排泄，其主要作用是降低血中TC。

    适应症：适用于对他汀类药物治疗无效的高胆固醇血症的病人，但因此类药物的胃肠道副作用较大，降脂作用相对较弱，目前临床已很少使用。

    不良反应：胃肠道不适、便秘等

    代表药物及用法、用量：消胆胺（通用名：考来烯胺）4～8 g，每日1～3次；降胆宁（通用名：考来替泊）10～20 g，每日1～2次。

    注意事项：本品可引起脂肪、脂溶性维生素、叶酸吸收不良，因此，长期服用应适当补充维生素A、维生素D、维生素K等脂溶性维生素及钙盐。