前列腺癌治疗新药物即将面世

两个针对前列腺特异性膜抗原的新型放射性标记的小分子有可能成为诊断和治疗前列腺癌的放射性新药物。显像试剂123I-MIP-1072 和123I-MIP-1095在骨组织，软组织和前列腺组织的病变检测中有很高的灵敏性，而在非靶组织则有极少的存留。

　　2013年约有238500名男性诊断为前列腺癌，有29700名男性死于此类疾病。准确的前列腺癌诊断和分期对确定适宜的患者治疗方法至关重要。局部病变（无转移）的患者将从根治性治疗中获益，而伴有骨转移的患者通常需要采用全身治疗。

　　“目前的显像技术在前列腺癌的诊断和分期方面是有限的。新的显像方法，包括放射性标记小分子123I-MIP-1072 和123I-MIP-1095，可以更加准确的评估病变状态，”巴比奇博士说，“改进的成像方法能方便的选择最佳治疗方案并改善患者的预后。”

　　研究性新药申请获批后，1期临床试验将单独研究这些小分子在诊断和分期前列腺癌方面潜在的有效性。在第一项研究中7名确诊的前列腺癌患者间隔两周分别给药123I-MIP-1072和123I-MIP-1095。在第二项研究中6名志愿者仅服用123I-MIP-1072 。

　　每组都进行全身平面成像和单光子发射计算体层摄影/计算机断层扫描，对药代动力学，组织分布，清除，安全性及器官辐射吸收剂量进行分析。

　　最早在注射后1至4小时，两个小分子在软组织，骨组织和前列腺组织即可显示病灶。显像剂以双相方式在血液中清除；但是123I-MIP-1072以接近123I-MIP-1095五倍的速度被清除，两个针对前列腺特异性膜抗原的新型放射性标记的小分子有可能成为诊断和治疗前列腺癌的放射性新药物。显像试剂123I-MIP-1072 和123I-MIP-1095在骨组织，软组织和前列腺组织的病变检测中有很高的灵敏性，而在非靶组织则有极少的存留。

　　2013年约有238500名男性诊断为前列腺癌，有29700名男性死于此类疾病。准确的前列腺癌诊断和分期对确定适宜的患者治疗方法至关重要。局部病变（无转移）的患者将从根治性治疗中获益，而伴有骨转移的患者通常需要采用全身治疗。

　　“目前的显像技术在前列腺癌的诊断和分期方面是有限的。新的显像方法，包括放射性标记小分子123I-MIP-1072 和123I-MIP-1095，可以更加准确的评估病变状态，”巴比奇博士说，“改进的成像方法能方便的选择最佳治疗方案并改善患者的预后。”

　　研究性新药申请获批后，1期临床试验将单独研究这些小分子在诊断和分期前列腺癌方面潜在的有效性。在第一项研究中7名确诊的前列腺癌患者间隔两周分别给药123I-MIP-1072和123I-MIP-1095。在第二项研究中6名志愿者仅服用123I-MIP-1072 。

　　每组都进行全身平面成像和单光子发射计算体层摄影/计算机断层扫描，对药代动力学，组织分布，清除，安全性及器官辐射吸收剂量进行分析。

　　最早在注射后1至4小时，两个小分子在软组织，骨组织和前列腺组织即可显示病灶。显像剂以双相方式在血液中清除；但是123I-MIP-1072以接近123I-MIP-1095五倍的速度被清除，使得123I-MIP-1072有较高靶/非靶比。123I-MIP-1072的最大辐射吸收剂量器官是膀胱，唾液腺和肾脏 ；而123I-MIP-1072的则是唾液腺，肾脏，甲状腺。研究人群对这两个成像试剂都有好的耐受。

　　由1期研究的结果并根据123I-MIP-1072较高的病灶/本底比和在肿瘤中存留延时使得它在随后的临床试验中被评估为诊断试剂。123I-MIP-1095作为转移性前列腺癌放射性治疗的临床评估与131I标记类似。

　　“更准确的前列腺癌和前列腺癌转移的显像方法会显著影响男性前列腺癌患者的临床管理。这将为在患者治疗过程中疾病的存在与程度提供更大的准确性，”巴比奇说，“数据表明，前列腺特异性膜抗原对前列腺癌的分子成像以及放射性标记的小分子是极好的靶标，小分子与前列腺特异性膜抗原存在高亲和力。分子成像单光子发射计算体层摄影的应用可能代表了肿瘤评价的一个重要进展。”使得123I-MIP-1072有较高靶/非靶比。123I-MIP-1072的最大辐射吸收剂量器官是膀胱，唾液腺和肾脏 ；而123I-MIP-1072的则是唾液腺，肾脏，甲状腺。研究人群对这两个成像试剂都有好的耐受。

　　由1期研究的结果并根据123I-MIP-1072较高的病灶/本底比和在肿瘤中存留延时使得它在随后的临床试验中被评估为诊断试剂。123I-MIP-1095作为转移性前列腺癌放射性治疗的临床评估与131I标记类似。

　　“更准确的前列腺癌和前列腺癌转移的显像方法会显著影响男性前列腺癌患者的临床管理。这将为在患者治疗过程中疾病的存在与程度提供更大的准确性，”巴比奇说，“数据表明，前列腺特异性膜抗原对前列腺癌的分子成像以及放射性标记的小分子是极好的靶标，小分子与前列腺特异性膜抗原存在高亲和力。分子成像单光子发射计算体层摄影的应用可能代表了肿瘤评价的一个重要进展。”