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使用Biotage Initiator微波合成仪进行酶p300的小分子抑制剂的微波合成

2015-01-13 13:38

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以所筛选的先导化合物结构为基础,通过药物化学和有机合成手段,对先导化合物进行合成、结构优化及新的先导化合物结构的研究,最终到具有高亲和性和选择性的 p300 小分子抑制剂,既可作为研究 p300 生物功能的化学小分子探针,进一步阐明 p300 的生物功能,又能为进一步开发以 HAT 为靶点的药物提供理论基础和实践经验。耐士科技作为Biotage中国区总代理,以最优质的服务给客户提供Biotage全系产品以及相关技术服务。
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We herein report several highly active catalyst systems with thiadiazolidine 1-oxides as ligands for palladium in the MizorokieHeck reaction. Excellent yields of stilbenes derived from aryl iodides and bromides have been achieved using as little as 0.00002 mol % catalyst. The ligand/palladiumsystem can be stored as a stock solution open to air at room temperature with no observable loss of activity for a period of several months.

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