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使用Biotage系列产品进行氮杂吲哚及吲哚酮化合物的微波合成以及快速纯化

2015-01-13 13:28

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快速合成含有优势结构的类药分子骨架,有助于构建类药分子筛选化合物库,该部分工作通过多组GBB(Groebke–lackburn–Bienaymé)反应,构建了包含优势结构吡啶并咪唑的衍生三环结构,合成 18 种新结构的化合物,这些化合物在结构上具有潜在的药物活性,在药物虚拟筛选中,这些化合物与靶标酶发生作用从而产生活性的概率更高。耐士科技作为Biotage中国区总代理,以最优质的服务给客户提供Biotage全系产品以及相关技术服务。
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We herein report several highly active catalyst systems with thiadiazolidine 1-oxides as ligands for palladium in the MizorokieHeck reaction. Excellent yields of stilbenes derived from aryl iodides and bromides have been achieved using as little as 0.00002 mol % catalyst. The ligand/palladiumsystem can be stored as a stock solution open to air at room temperature with no observable loss of activity for a period of several months.

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