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四元环化合物

2014/08/18 12:39

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2014/08/18

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方案摘要：

高反应活性的四元环产品包括环丁烷，氧杂环丁烷，氮杂环丁烷等。这类化合物在环上各个位置都可以官能化，并可以用于设计与合成y系列有生物活性的化合物，有着广泛的应用。例如，L-氮杂环丁烷-2-甲酸(2133-34-8)就是y种通过抑制胶原蛋白合成的抗血管生成抑制剂。它是L-脯氨酸的四元环类似物，引入时，可导致蛋白曲解。天然产物紫杉醇(paclitaxel) (Taxol?)，和他的合成类似物多西紫杉醇(docetaxel)，就是z有名的含氧杂环丁酮结构的药物示例。Jo?lle Dubois和他的同事研究了氧杂环丁酮亚结构对多西紫杉醇的性能影响，并发现移除该结构后，这些类似物在生物测定中，活性均低于多西紫杉醇。

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