2010 年的诺贝尔化学奖颁给Richard F. Heck, Ei-ichi Negishi及Akira Suzuki,理由是他们发展了钯催化交叉偶联。这一化学工具极大地促进了制造复杂化学物质的可能性,比如碳基分子,其复杂性可媲美天然分子。在Heck反应、Negishi反应及Suzuki反应中,碳原子在一个钯原子上相集,于是它们的“互相亲近”就启动了化学反应。
常规加热Heck偶联反应需要用含钯的均相催化剂和TEA碱情况下在偶极非质子溶剂(如乙腈或NMP)中120°C反应8-24小时。利用安东帕公司的微波合成仪(Monowave 300或Synthos 3000) 在180 °C -190°C只需要短短的15分钟就可完成反应,并且可以使用非均相的钯碳催化剂。
图一:Heck反应(密闭式微波加热)
Negishi coupling(根岸偶联)反应中,有机锌试剂(英语:organozinc compound)与卤代烃在镍或钯的配合物的催化下发生偶联,生成一根新的碳-碳键。由于有敏感试剂的存在,反应必须在惰性气体保护下进行,安东帕公司的微波合成仪(Monowave 300或Synthos 3000)利用专门充气工具,对反应进行快速的升温,只需1分钟就可获得5.7克纯度达98%的产品。
图二: Nigishi 反应(密闭式微波加热)
Suzuki反应(铃木反应),也称作Suzuki偶联反应,是一个较新的有机偶联反应,零价钯配合物催化下,芳基或烯基硼酸或硼酸酯与氯、溴、碘代芳烃或烯烃发生交叉偶联。Suzuki反应用常规加热在常压回流条件下反应需要数小时,用安东帕公司的微波合成仪(Monowave 300或Synthos 3000)在密闭加热条件下只需要数分钟到数十分钟。可以为药物研发快速获得各种杂环化合物。
图三: Suzuki反应 (密闭式微波加热)
安东帕公司还成功突破了微波加热技术在放大合成方面局限,例如下面的这个Heck偶联,Masterwave BTR微波放大合成仪可以每次处理高达800ml的反应液,一次可获得50克的产物,采用8小时轮班工作,每天可生成1.2公斤的产品,一周就可获得6公斤的产品。极大地加速了从研究到生产的进程。
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