流动合成(有时指间断式流动,微化学或连续流动化学)创新地将传统独立分开的合成操作过程整合起来,加快了合成的速度,尤其是能进行危险的、不易实现的反应条件,对于绿色化学和实验室自动化领域具有非常重要的意义。
流动合成极易实现化学反应器的微型化,即微反应器或芯片反应。对于药物研发来讲它具有很多优势,特别是高通量筛选所需的化合物合成。在微反应器中进行流动化学反应,相对于批式反应,其反应时间更短、产率更高、产物纯度更好,且不存在急剧的吸热和放热,反应更加安全。其中一个重要的应用是在组合化学和化合物库的建立领域,这两个领域产生的化合物通常需要在更短的时间内使用不同试剂和控制不同条件来合成种类繁多的化合物,微反应器能快速更改温度、压力、流速等反应条件,极大的加快了高通量筛选的速度。
我们比较一下成本可以发现:流动合成提高了产率,也减少了溶剂消耗,并且能迅速进行热交换,避免了化合物在过热和过长时间条件下产生副反应或变质,无需太多人工和时间去研究放大技术,只需延长反应时间即可得到KG级的产品。
近几年,流动合成已作为一种新的生产技术在药物研发领域兴起,英国Syrris公司新研发的Asia流动化学系统,是化学家为化学研究设计的一款仪器,其设计的目的是用最简单的操作完成更多种类的化学反应,适用于药物化学的筛选、优化、放大和化学库的建立,以及金属纳米粒子的合成等研究领域,为药物化学研究和发展提供了一个新颖的、高效、清洁并且安全的手段。
有关该技术的详细内容请参考:
www.uatil.com;www.syrris.com
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