结晶研究涉及不同的过程，从结晶发现、进行筛选并优化，每个步骤都至关重要。上一期我们介绍了用于开发初期的 Crystal 16 V3 (上期文章链接：药物结晶工艺新突破)，这次带大家了解升级版的 Crystalline V2。Crystalline –每一张图像都记录着结晶的故事您是否想了解在结晶过程中发生了什么？想知道样品是否在团聚、发泡或成油？Crystalline 可进行粒径分布的自动测定并将完整的结晶过程可视化，完善结晶过程开发和优化。而升级版的 Crystalline V2 进一步强化了可视化功能，使结晶过程更加清晰，并透过 AI 的软件分析让用户更可靠地监测、设计和优化结晶过程。Technobis Crystalline V2 1. 高精度的光学系统最新版本的 Crystalline 将温度和浊度测量与实时颗粒成像相结合。通过 8 个在线的高质量数字可视化探头，每像素达到 0.63 微米，能放大达到六倍，让你轻松看到反应器小瓶中的情况，实时收集可视化数据，获得接近纳米级的信息，把完整的结晶或配方过程呈现，在最小范围内实时监测颗粒大小和形状信息。Crystalline 升级系统还带有改进的摄像光学系统和前灯，其强度增强两倍，使操作者能够在较暗的样品中清楚地看到颗粒。用户还可以选择通过利用彩色相机选项，将实验以彩色方式可视化。2. 基于人工智能的软件分析实现更好的过程控制对离线分析是否感到困惑，想弄清过程中发生了什么？Crystalline 的实时晶粒观测影像镜头，有助准确地知道结晶过程中发生了什么，以及何时发生，包括结晶中常见的几种现象，如成核、生长、团聚和其他一些现象。升级版的 Crystalline V2 先进的在线晶粒观测影像镜头，以及基于 AI 的分析软件，可帮助用户可靠地监测、设计和优化结晶过程。该软件允许检测不同的晶体形状和尺寸。用户可以常规地将晶体形状划分为不同的形状类别，并获得晶体的三维结构，数据分析将更加准确、快速和有价值。3. 增强的温度范围和精度现时 Crystalline 可以在 - 25°C 至 150°C 的温度范围内以 2.5 至 5 毫升的体积进行实验，并通过小瓶使用高级分析功能，实现晶粒成像和尺寸分布、实时拉曼监测及透光率测定。4. 为机器人自动化做好准备实验室越趋自动化，全新的 Crystalline V2 已经为此做好了准备，可以利用仪器改进的软件功能，集成机器人，进行如远程访问和自动将样品从实验室转移到Crystalline，以减少人手操作的成本，使研究人员能更集中推进研究。Technobis 的结晶系统不断地创新及改进，以满足研究人员及市场的新需求。其产品被广泛应用于制药、农化、学术研究领域等，为结晶研究的创造了更多可能。

纳米混悬液给药系统是一种新型的给药系统。将药物做成纳米混悬剂有利于增加药物溶出度和提高生物利用度。对于难溶性药物，做成纳米混悬剂，可改善其体内药物动力学行为，提高药效。不同工艺下的纳米混悬剂，受其处方成分差异、API粒径分布、晶型等影响，溶出行为可能有差异。（引用自文献[1]）因此，溶出实验也是纳米混悬剂研究的重要手段。那么，不同制剂工艺下得到的不同批次纳米混悬剂，我们该如何测试它们的溶出行为是否有明显差异？溶出度测试应该如何进行？从混悬剂溶出实验的角度看，使用桨法，直接将混悬剂投到溶出杯进行溶出实验，似乎是可行的方案。的确，桨法也是混悬制剂中比较常用的方法，但当中可能存在一些问题，影响实验结果，下面列举一个例子：桨法 用移液枪移取一定体积的混悬剂，加入溶出杯中在桨法的溶出度实验下，纳米混悬剂的样品释放速度过快，无法比较不同批次样品的溶出差异。仔细思考桨法的溶出实验过程，我们可以找出当中的问题：1. 移液枪移取纳米混悬剂，6个平行样品，加样的时候6杯的加样有时间差，样品的溶出在混悬剂与溶出介质接触时已经开始；2. 纳米混悬剂加入到溶出杯时的高度、位置可能出现差异，影响溶出结果；3. 小体积的纳米混悬剂一下子加入到比较大体积的溶出介质中，可能瞬间已完全溶出；4. 纳米混悬剂分散在溶出介质中，可能在取样时，把没溶出的样品取走，影响溶出结果。流池法 混悬剂被载入流通池，以闭环系统完成实验除了桨法，当然我们可以考虑使用流池法进行实验。流池法是《中华人民共和国药典2020版》新增的方法，因其灵活性和适用范围广泛，在混悬剂的溶出研究中也适用。而流池法的闭环系统，尤其适用于缓慢释放的样品，让样品慢慢溶出。（粒径：样品1＜样品2）从流池法的结果中看出，纳米混悬剂缓慢溶出，不同的纳米混悬剂溶出有差异。相比于桨法，流池法有以下优势：1. 纳米混悬剂被载入流通池中，加样位置相对固定；2. 纳米混悬剂在实验开始后才与溶出介质接触，才开始溶出的过程；3. 纳米混悬剂可以被滤膜阻挡在流通池中，溶出过程在流通池中发生；4. 流通池池子体积较小，并且在溶出原理上其动力更温和，能得到较缓慢的溶出曲线。一篇发布在Molecular Pharmaceutics的文献[1]，也利用流池法进行了纳米混悬剂的体外释放度研究。在溶出过程中，纳米混悬剂被装载在流通池中的，已溶出的API可以透过滤膜流出流通池，而没有溶出的API则被阻挡在流通池里继续溶出。（引用自文献[1]）对流池法方法进行优化后，可以进行不同样品的溶出实验，有效对比溶出行为的差异。（引用自文献[1]）从以上可以看到，流池法在混悬剂的溶出度研究中有一定的优势。以流池法进行纳米混悬剂的溶出度实验，可以更真实地反映混悬剂的释放行为，提高实验结果的可靠性。如果在做混悬剂的溶出实验上碰到问题了，可以尝试一下流池法，或许有意外的收获。文献引用：[1] Rudd ND, Reibarkh M, Fang R, Mittal S, Walsh PL, Brunskill APJ, Forrest WP. Interpreting In Vitro Release Performance from Long-Acting Parenteral Nanosuspensions Using USP-4 Dissolution and Spectroscopic Techniques. Mol Pharm. 2020 May 4;17(5):1734-1747.

在制药工艺中，80% 的药物活性组分是以晶型形式存在，而 40% 的工业医药结晶过程就采用了冷却结晶，这种种的结晶方法不但成为了制药工业中纯化与分离的重要手段，加上结晶过程决定了晶体的纯度和性质，并与药物的生物利用度、稳定性、释放性能、压缩性能、质量可控性、临床疗效与安全性等产生相互影响，可见药物结晶在药物生产过程中担任着重要的一环，也因此药企愿意投放更多资源在这方面的技术上。随着科学技术的不断创新及发展，一系列高新技术已被应用于药物结晶的研究中，有助提高药物结晶的效率和生产工艺可控性。Technobis 的先进结晶系统多年来被世界领先制药企业所广泛使用，历经 17 年，全球已拥有超过 600 家用户，应用于各大世界知名的研究实验室，让研究人员可以轻松实现对结晶过程的可视化、理解和监控，提高并加速了结晶研究。全新升级｜Crystal16 V3结晶研究新标准作为世界领先的结晶系统技术供应商，Technobis 一直追求技术的提升，持续改进产品，近年其 Crystal16 及 Crystalline 也成功升级，以更先进的技术进一步提高结晶研究的效率和质量。这次我们就率先为大家介绍 Crystal16 V3 全新升级版本的优势。温度依赖性溶解度曲线从未如此简单Crystal16 结晶系统可用于多晶型、盐或共晶形成。这台轻巧的仪器使用 16 个并联反应器，可以测试多种结晶条件，例如溶剂和溶剂混合物、化合物浓度、反离子、温度曲线。Crystal16 更将自动化与透光率技术相结合，使研究人员能够轻松确定清点和浊点，从而在早期阶段获得溶解度数据和 mg/ml 介稳区宽度 (MSZW)，实验中仅需要少于 100mg 的样品即可在四小时内快速分别构建出四种不同溶解体系的溶解度曲线。这次 Crystal16 V3 的全新升级，除了貫徹运用一体式设计来提高设备的维护和可靠性外，在性能上亦有各方面的提升：先进控温技术更低的结晶冷却温度Crystal16 V3 改善了热稳定性和测量范围，集成了风冷功能，现可以同时在四个反应器块上使用空气冷却来进行达到 -20°C 的控温操作，使温度范围达至 -20 至 150°C，若选择连接外部冷却器，更可提高性能，在低至 -25°C 的温度下进行结晶研究。突破性透光率技术更强的分析能力升级的设计还通过改进低浓度和高浓度的颗粒检测提高了准确性，加强了分析能力。通过提高高浓度区域的检测限，意味着可以测量更浑浊、更黑暗、更多微粒污染的样品，甚至可能测量两个连续结晶步骤的样品。先进软件整合研发和分析功能过往进行结晶实验时，需要对实验进行编程、监控结晶系统，然后传输数据到另一软件进行数据分析。全新设计的软件集成了综合研发和分析功能，减省了数据传输的繁琐步骤，整体软件设计也更灵活、直观、方便操作。Technobis 的结晶系统不断地创新及改进，以满足研究人员及市场的新需求。其产品被广泛应用于制药、农化、学术研究领域等，为结晶研究的创造了更多的可能。同期加推10 月 27 – 29 日，力扬将会参与于福州举行的中国晶体学会第九届学术年会，欢迎届时前来我们的展位，深入了解更多结晶研究的新技术或联系力扬小助手，了解更多资讯！展位号: 24力扬企业有限公司中国晶体学会第九届学术年会日期: 10 月 27 日 - 29 日 地点：福州市西湖宾馆福建会堂

为期三天的第二十届北京分析测试学术报告会暨展览会 (BCEIA 2023) 于 9 月 8 日在北京中国国际展览中心（顺义馆）圆满落幕。大会继续秉承 “分析科学 创造未来” 的发展理念，围绕 “生命 生活 健康 —— 面向绿色未来” 的主题开展了一系列学术报告会、论坛和仪器展览会。本次盛会众多国际知名仪器企业推出高端的研发及检测产品，以更高通量、更精准的水平，满足不同行业的需求。力扬企业也带来最新的自动化技术与在场的行业领袖、学者及商业伙伴一同探索新型智慧实验室的技术发展及优势。            大会现场作为展示国际新技术、新仪器、新设备的窗口，BCEIA 一直以来受到国内外众多专家、学者、科技人员的关注。本次参展企业超过 700 家，参观人数达 40,000 人，大会期间举办了多场高水平学术报告、新品发布会及技术交流会，展示了先进的分析测试新方法、新技术、新产品、新解决方案，展品包括分析仪器、生命科学仪器、实验室器材、试剂、软件和分析测试服务等。众厂商百花争艳，高科技展台尽显分析科学魅力，展馆人气爆棚，精彩活动轮番上演，打造了分析科学交流与展示的盛会。力扬展位近年来，随着药物研发、材料等领域的竞争越来越激烈，众多科研实验室对分析检测及研发领域相关数字化、智能化升级的需求愈发突出，无人值守、高效能自动化的仪器受到持续关注，因此在本届展会，实验室自动化设备的应用也成为一大看点。                             参会者驻足观看，了解力扬的解决方案及应用领域一直活跃于自动化与智能化科技领域的力扬企业，本次也带来最新的自动化技术，让观众切身感受到在数字化变革时代下创新技术在科研实验室中的应用。              力扬展出的先进自动化设备除了吸引众多参会观众，也受到 BCEIA 大会官方以及多家媒体采访报道下面我们来看看本次展会力扬企业带来哪些高端自动化设备+创新智能技术，以及这些先进的设备和技术如何解决固有的操作瓶颈，助力建设新型智慧实验室。样品前处理对分析检测实验员来说是至关重要的一环，一般占据整个分析过程60% 以上的时间，不仅花费大量的时间和成本，而且手动的操作更令误差频频出现，影响实验的精确度和重现性。这次力扬企业在 BCEIA 上带来的 Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样平台，以精准的样品前处理自动化技术，改善传统的加样方式。设备以 Chemspeed 专利的顶置式称重加样技术 - GDU 为基础，令人眼前一亮的是，产品采用高度智能化设计，为固体样品称重分配带来新突破。实验人员只需通过触屏式编辑设定将目标量、准确度要求输入，产品即可通过自我教学、自行探索加样参数。另一优势是它是一个台式紧凑型称重固体加样解决方案，产品仅与一台烤箱大小相当，为实验室节约大量空间。同时，用户可以通过移动网络访问并进行远程配置和监控，并实现全天候自动化的精准加样实验。此外，目前全球有众多科研机构、大学研究中心、政府实验室等已经应用 Chemspeed 高产出、经济高效的全自动研发平台，其应用领域十分广泛，包括制药、农用化学品、催化剂、高分子合成、材料科学、特种化学品和营养品等等。应用案例：耶拿大学如何加速聚合物和材料研究? Chemspeed 有妙法在药物样品制备和检测过程中，实验人员通过手工或半自动点样仪进行薄层色谱点样，制备流程十分复杂，且存在重现性难、展开难、显色难的瓶颈问题。CAMAG 首创的全自动高效薄层色谱检测及评价系统，利用模块化组合的概念，实现全程无人值守的 “点样 – 展开 – 衍生 – 检测 – 分析 – 报告” 等操作流程，一步到位，且彻底攻克重现性瓶颈，尤其适用于复杂成分样品的分析检测。 CAMAG HPTLC PRO 通过自动化程序、平面视觉与多维度评价指标、共享的 HPTLC 方法图书馆等，助推数字化质控及智能评价。其颠覆传统研发及检测技术，以数字化科技助力行业转型，为迎接智能化实验室做好准备，主要应用于中药、制药、食品 / 保健品、临床、环境、法检等领域。应用案例：HPTLC-MS 应用于蛋白质的胰蛋白酶水解物的分析研究在药物研发中，为确保药品质量及安全，并为患者提供更加有效的药物，需要找到尽可能多的晶型进行筛选和研究；且药物晶型研究对于药物的生物利用度、产品稳定性和构建或破除专利壁垒都有至关重要的作用。但通常完成一个药物的系统晶型筛查研究要开展 300～500 次不同条件下的筛查实验，是一项费时费力的研究。Technobis 高通量结晶研发系统，可以减少实验中的重复性操作，节省时间和人力成本，提高药物生产和质量控制工作效率，对于用药安全及有效度具有重要的意义。Technobis 高通量结晶研发系统可以提供早期盐筛选、多晶型筛选、单晶生长；相图、溶剂选择、溶解度曲线、介稳区 (MSZW) 测定、共晶筛选；晶型监控、晶习监控粒径测定、工艺优化和配方稳定性等先进的技术。 Technobis 的先进结晶系统已被世界领先的制药企业所广泛使用，从临床筛查到工艺优化，为整个药物开发生命周期提供无价的帮助，使用户可以轻松实现对结晶过程的可视化、理解和监控，提高并加速了结晶研究。应用案例：盘点遍布全球药研实验室药物结晶系统的惊艳之处！通过本次 BCEIA 展会，我们进一步坚信，从传统实验室向智慧实验室的升级，必将成为科技发展之路上重要的一环。未来，力扬企业将继续坚持以革新中国科研实验室为使命，不断探索有利于开拓新思维的新设备和新技术，引进先进的解决方案，致力于将传统手动操作的实验过程自动化，为客户提高科研生产率，并更快实现标准化流程，获取高重现及精准的研发成果，助力中西医药、石油化工和食品等领域的高质量发展。

analytica China 现场直击>>>    等待了一年又一年，analytica China 终于走出疫情的阴霾，再次重现大家眼前。众多科研人员、技术专家和行业领袖汇聚一起，展会现场气氛热烈，人头攒动。展位上种类繁多的仪器设备、实验试剂和技术服务，令人目不暇接；展商们纷纷争取这个重大机会展示自己的最新科技成果，一展实力和竞争优势。在 analytica China，我们充分感受到行业的活力和未来的无限可能。为推动高效的实验研发及分析工作，力扬在实验室自动化领域上不遗余力，因此也刻不容缓参加了 7 月 11 – 13 日在上海国家会展中心举办的慕尼黑上海分析生化展 (analytica China)，把最新的自动化与智能化方案带到会场。参会者驻足观看，了解力扬的解决方案及应用领域。会议上，除了展示 Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样系统，也重点介绍旗下领先行业的 CAMAG HPTLC PRO 全自动高效薄层色谱、SOTAX TPW 样品制备和 Technobis 高通量平行结晶方案，助力实验室降本增效，实现数字化、智能化转型。作为今年亚洲乃至全球规模庞大的实验室行业盛会，analytica China 吸引了来自国内外超 1,200 家参展企业及合作单位共襄盛举，参观人数达 50,000 人。近 80,000 平米总展出面积、打造双重沉浸式未来实验室空间实景 Live Lab 沉浸式体验区、900+ BrandNEW 年度新品和新技术、百余场重磅高峰论坛及同期会议，就用户关心的实验室建设、生命科学、生物技术及诊断、转化医学、生物制药、食品安全、环境分析与检测、样品前处理等前沿主题进行深入探讨，为实验圈人士奉上了一场集创新产品、先进技术及解决方案为一体的行业饕餮盛宴。   作为 analytica China 的老展商，力扬企业也在此次展会上与一众科研人员，以及实验室、分析技术领域相关厂商共同交流探讨了最新的自动化技术、应用场景和发展方向，为实验室转型升级带来更多思路。   力扬展出的先进自动化设备除了吸引众多参会观众，也成为媒体报道采访的焦点。近几年，生命科学行业在国内高速发展，实验室领域也在不断创新。然而，药物研发和筛选、基因测序等热门技术对于高通量需求的增大，已经成为实验室面临的一个挑战。如何提高效率、优化流程，是实验室需要解决的核心痛点，也是在本次展会中大家关注的重点方向。力扬企业一直深耕于实验室自动化领域，此次会议引领旗下的 Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样仪和 CAMAG HPTLC PRO 全自动高效薄层色谱系统参展，这两大设备能够帮助实验室更高效、更精准地进行样品检测及数据分析，提高整体生产力，助力实验室实现数字化转型，在未来更好地应对挑战。Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样仪对实验室来说，不论是药物的研发还是药品的临床检测，对速度的要求都极高，医疗行业、科研机构、实验室平台都在借助先进的自动化和智能化技术争分夺秒。而力扬一直在做的，就是提供优质的自动化解决方案和服务，解放实验员双手，帮助科学家更高效完成科研工作。点击以下产品链接了解详情Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样仪CAMAG HPTLC PRO 全自动高效薄层色谱系统Chemspeed FLEX 高通量自动化平台SOTAX TPW 全自动样品制备工作站Technobis 高通量结晶研发系统要向 “数字中国” 进发，传统实验室迈向智能化数字化升级将成为关键的一环。力扬企业的产品经理唐吉鹤女士接受 analytica 媒体采访时表示, “实验室数字化的落实，有赖于自动化技术的支持，力扬引进的解决方案，都有利于实验室数字化发展”。力扬企业以极具竞争力的产品和服务，致力为客户提高科研的生产率，并更快的实现标准化流程，获取高重现及精准的研发成果，以此在竞争中取得成就。

CPHI & PMEC China 2023世界制药原料中国展近年来，我国医药源头创新力量不断崛起，有力促进我国从医药大国走向医药强国。”第二十一届世界制药原料中国展” 暨 “世界制药机械、包装设备与材料中国展”  (CPHI & PMEC China 2023) 也在疫情过后，终于在 6 月19 - 21 日于上海新国际博览中心圆满举行。    开幕式盛况     CPHI & PMEC China 2023 举办至今已超过廿载，更逐渐发展成为一个以专业化、国际化、高端化为核心竞争力的行业风向标，见证了中国在医药改革之路上从满足国内用药需求到走向海外主流市场的跨越性发展。凭借在行业的知名度，众多先锋企业纷纷加入，包括同样在制药行业发展廿多年的力扬企业，也与一众行业大咖共同赴会，交流最新的医药科技发展方向及技术，为与会者带来更全面的药研及检测资讯。          力扬展位是次展会涵盖了制药全产业链相关的 15 大细分板块，展品囊括制药原料、中间体及精细化工、药用辅料、制剂、合同定制、生物制药、天然提取物、制药机械、实验室仪器等领域，吸引了近 3,400 家国内外展商以及逾 55,000 人次海内外专业观众到现场，热闹非常。为期三天的展会，除了有专业精彩的展览之外，同期还举办了 80 多场会议论坛活动，邀请了国内外药政药监官员、医药行业专家和企业家分享制药全产业链热点话题。同时，力扬也把握业内创新制药趋势及紧跟国内外行业政策，向现场与会者介绍旗下最新的自动化智能药物研发及质控方案，包括 Chemspeed 全自动固体加样工作站、SOTAX  药品物理测试、样品制备及溶出设备，还有 Technobis 高通量平行结晶系统等。借助这些平台优势，从而打破传统制药难关，释发高质量发展新技术，加速药研效率，为制药行业注入更大发展动力。Chemspeed  Crystal Powderdose全自动固体加样工作站

由国际 HPTLC 协会组织的 [2023 第二届 HPTLC 在线用户会议] 将于 6 月 20 日举行。会议由世界知名的薄层色谱领导者 CAMAG 全力支持，并将深入探讨高效薄层色谱的技术及发展，拓宽您对其实际应用的理解。会议以 [HPTLC 4.0 - 唤醒巨企] 作为主题，特邀专家进行分享，并公开 HPTLC 如何帮助企业推展质量控制和应用研究的秘诀。力扬现诚邀大家一起参与这项全球性的科学技术交流聚会。长按识别海报二维码，即可登记报名，免费观看。国际前沿科学分享，不容错过！👇👇👇

近年来，中药质控体系在持续不断的进行完善和改进，各种新技术、新方法在中药质量控制中的应用也显着增加，加上国家政策的出台，使中医药产业迎来了发展的黄金时机。为了提升中药研发及质控水平、推动中药产业发展与中药分析高效薄层色谱技术的操作规范化，力扬将协办 6 月 17 - 18 日在广州举行的 “第二届国际中药质量控制研讨会暨薄层色谱技术培训班”，欢迎大家报名参加，一同参与最新技术的交流与分享。第二届国际中药质量控制研讨会暨薄层色谱技术培训班日期: 2023 年 6 月 17 - 18 日地点: 广州汇华希尔顿逸林酒店会议由中国医药质量管理协会中药及天然药物对照提取物质量研究专业委员会、以及广东省中药协会标准物质研究专业委员会联合主办，由广州科曼生物枓技有限公司承办，并得到国际 HPTLC 协会中国分会及多家行业领导企业的全力支持。 本次会议将邀请中国食品药品检定研究院、中国药典委员会、高等院校以及国外学者参会并做演讲报告，对中药及配方颗粒、对照提取物等领域进行学术深讨，大会还将同期举办高效薄层色谱技术培训班，以促进中药分析高效薄层色谱技术应用的操作规范化。作为最早在国内引入高效薄层色谱技术的支持者和践行者，力扬企业不但在薄层色谱应用上累积了丰富的知识和经验，更在推动技术分享和交流不遗余力。在这次会议中，力扬的 CAMAG 产品经理唐吉鹤女士荣幸获邀在薄层色谱技术培训班分会报告嘉宾参加培训的学院中，进行面对面交流和讨论，并将以 CAMAG 最新推出的 HPTLC PRO 全自动薄层样品分析及评价系统作为实例，讲解如何通过其模块化单元，突破传统薄层色谱的重现性难题，实现多维检测及提供全方位分析评估，提高中医药研发与质控的成效。与此同时，唐吉鹤女士也将在会议上发表 [CAMAG 高效薄层色谱专业软件功能与应用分享] 报告，阐述 CAMAG VisionCATS 专业软件如何发挥其强大功能，协助质控人员充分利用软件资源 (如方法数据库) 来实现更高效的方法开发和质控。此外，会议也安排了国际高效薄层色谱协会主席兼 CAMAG 实验室主管 - Eike Reich 教授发表以下报告，介绍 HPTLC 如何实现简化且便捷的中草药质控。中药是中华民族的文化瑰宝，随着中医药现代化及数字化的急速发展，亦须借助完善的标准体系、现代化科技等手段来激活质控与研发的优势，期待更多的有识之士一同参与，为中药分析及质量控制相关领域的发展贡献一份力量。会议流程

2023 年是司徒塔特分子与超分子科学国际研讨会会议元年，由诺贝尔奖获得者、(美国) 西北大学 J. Fraser Stoddart 院士担任名誉主席、浙江大学黄飞鹤教授担任大会主席，邀请了來自美国、加拿大、德国、新加坡、澳大利亚、以色列等国家和香港等地区的知名学者参会，就超分子组装理论、新型人工分子机器的制备、新组装基元的设计合成、超分子材料的基础与应用拓展等问题展开深入交流与讨论。会议在本月 1 - 3  日于杭州萧山浙江大学杭州国际科创中心举行，出席嘉宾包括诺奖、院士在内等 20 余位国外教授，更有来自北京大学、清华大学、浙江大学、上海交通大学等国内高校的 20 余位知名教授作学术报告，吸引超过 300 位观众汇聚一堂，共同思辨探讨。科技的进步带动新型材料的需求急增，因此创新的自动化、智能化研发及高通量技术在新型材料研发中承担越来越重要的角色。力扬凭借在化学自动化研发领域超过 20 年的专业经验，也借助这次盛大的会议携手 Chemspeed 展示如何在中国新型材料及超分子研发中 “破冰突围”。同场，力扬展示 Chemspeed 最新 Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样仪，轻巧的机身可同时将天平、机械臂、样品储存罐、多孔板和多规格小瓶放置架等集成在一个小巧平台，节省实验室空间之余，其加样范围精准至亚毫克级别，吸引客户驻足查询。产品展示Chemspeed 助力实验室材料合成 加速产品研发在合成应用领域上，Chemspeed 自动化平台，通过计算模拟和机器学习来进行预测，并挖掘边界条件等信息来获取合适范围内的分子，更借此进行高通量的样品制备、合成、工艺开发、配方、应用或测试，加速产品的研发周期。合成效果有目共睹深得国际机构及大学欢迎科莱恩ClariantChemspeed 的 “即插即用” 技术，助力客户从多样性实验中获得灵活的优势，使其研发团队能够快速组装所需的组件和工具以进行所需的实验，高效的实现从项目到项目的对接。澳大利亚国家科学机构联邦科学与工业研究组织CSIRORAMP 研究中心使用 Chemspeed 的 ISYNTH 化合物库全自动合成平台后，仅在 10 天内以 0.5 ~ 1.0克的规格合成了近 1500 种聚合物，研发速度实在令人震惊。耶拿大学Friedrich Schiller University Jena自动化合成平台使我们能够在时间、速度或聚合物等科学新知识方面获得 5 到 10 倍的提升。结合先进的表征技术，Chemspeed 平台阐明了聚合物结构 - 性能 - 关系的关键技术。利物浦大学University of Liverpool利物浦大学自主研发的 AI 化学家 (Mobile Robotic Chemist)，利用实验室自动化和人工智能的系统，8 天完成 688 次实验，一周时间研究了 1000 种催化配方，并发现了一种新的催化剂。

近年来，随着薄层板固定相涂层多样化的发展，高效薄层色谱技术被广泛应用于诸多领域，尤其是 TLC-MS 的联用和商业化设备的日趋成熟，为生物分析研究提供了新的思路。研究目的本研究将肌红蛋白、细胞色素 C、β-酪蛋白和牛血清蛋白 (BSA) 等蛋白质的胰蛋白酶分解物中的肽通过高效薄层色谱法进行分离，然后通过与 ESI-MS 偶联在薄层板上原位分析，确定序列覆盖率并与液相检测结果进行比较。研究方法及分析结果使用一维 HPTLC 最多分离得到 20 个条带，获得非常紧凑的薄层色谱区，这大约是通过胰蛋白酶消化蛋白质样品获得的肽的数量 (例如细胞色素 C 由 104 个氨基酸组成，经过胰蛋白酶消化后形成 17 个肽）。HPTLC 一维分离色谱图：图 1. 荧光胺显色-366nm；图 2. 茚三酮显色-白光[样品从左至右分别为：肌红蛋白、细胞色素 C、β-酪蛋白和牛血清蛋白 (BSA)]再进一步薄层展开，通过 HPTLC 二维分离，可以增加被分离物质的数量。由下图可知一维分离色谱可见 11 个分离条带，二维分离色谱可见 17 个分离斑点。图 3.HPTLC 二维分离色谱图: 细胞色素 C表 1. HPTLC / DESI-MS 分析后获得的细胞色素 C 的序列覆盖率序列覆盖率因固定相涂层材料和分离质量而异。应用纤维素板的二维分离，序列覆盖率几乎与 HPLC / ESI-MS 检测的序列覆盖率相当。由此可见，HPTLC-MS 非常适合分析简单和中等复杂的肽混合物。HPTLC / MS 联用的一个特点是分离和检测可以各自独立进行，因此基于薄层开放性色谱的特点可以灵活优化分离和衍生化条件，使分离结果得到更多可能。同时薄层板均为一次性使用，可为各种条件优化设计带来极大的便利。  参考资料 [1] S. P. Pasilis et al. Anal. Bioanal. Chem. 391 (2008) 317[2] S. P. Pasilis et al. J. Mass Spectrom. 43 (2008) 1627从以上例子可见，高效薄层色谱法，凭着高效、快速、操作简单、结果准确、灵敏度高和重现性好的优势，不单为样品检测带来创新标准，加上近年来发展迅速，配合自动化与数字化技术，更能发挥前所未有的爆发力，深受业界欢迎。CAMAG HPTLC PRO 全自动高效薄层检测系统

由国际 HPTLC 协会 —— 北美分会组织的 [2023 第一届 HPTLC 在线用户会议] 将于 4 月 5 日举行。会议由世界知名的薄层色谱领导者 CAMAG 的全力支持，特邀植物制品鉴定领域的专家进行分享，探讨高效薄层色谱在植物检测上的应用。为了让大家进一步了解 HPTLC 在国际上应用的最新进展，现诚邀大家报名，一起参与这项全球性的科学技术交流聚会。会后更设讨论环节，演讲嘉宾将会联同 HPTLC 协会的代表与大家一起交流，解答技术上的疑难，期待你们的支持及参与。想了解更多详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

春回大地，疫后新生，拨开云雾，终见光明。随着社会复常，市场日渐回归热闹的盛况，一系列的活动如雨后春笋般如火如荼地进行，力扬也干劲十足，活跃于各大会议及研讨会当中，与业界持续交流。IDC2023 第四届化学创新药与改良型新药研发论坛（3月）为响应 “十四五” 医药工业发展规划，论坛于 2023 年 3 月 23 - 24 日在上海举办，聚焦化学新药创新技术以及热点疾病领域、改良型新药研发前进方向等角度，邀请了 60 多位演讲嘉宾以及 1000 位参会嘉宾共同探讨。力扬企业的业务发展总监 - 赵宇女士除了应邀在论坛上讲述样品制备自动化的报告外。同时亦应大会的合作媒体 - 药精通 Bio 讲堂邀请，进行 "流池法在药物早期研发中的应用" 的在线直播课堂，为与会者带来不同的研发及检测的知识。课堂回放已上载到力扬微信小程序。欢迎大家随时进入小程序收看。CIS-Asia 2023 第十二届化学制药国际峰会-亚洲 (3月)峰会由百世传媒 (Best Media) 及中国药学会制药工程专业委员会共同主办，3 月 16 - 17 日在天津举行，聚焦创新药、改良新药和仿制药研发的议题，汇聚 1600 多位业内同仁共商发展大势与技术细节。大会邀来众多专家讲课，力扬企业的业务发展总监 - 赵宇应邀于会上讲述了 "样品制备自动化 ——方法转移、验证与法规符合性"，分享药品质量控制的见解。2023 药物化工结晶技术研究暨工艺开发技术应用研讨会 (3月)为促进国内医药化工结晶技术的研究进程，加快提高我国结晶技术水平，中国化工企业管理协会于 3 月 24 - 26 日在南京举行会议，参会人员包括从事制药和化工的企业、高等院校、科研院所，从事有机合成、晶型研究、工艺开发、药物研发及质量控制的应用人员等。力扬作为支持单位也派出专家代表 - 产品经理杜世振博士分享 "化繁为简 - 构建自动化结晶研发实验室" 的报告，介绍前沿的结晶研究技术。2023 第十七次全国检验医学学术会议 (3月)会议在 3 月 30 日 - 4 月 1 日在长沙国际会议中心召开，由中华医学会、中华医学会检验医学分会主办、湖南省医学会承办。会议涵盖临床检验和实验室管理各领域最新的研究成果和发展趋势，并对检验医学所面临的新形势和新挑战进行广泛充分的交流探讨。力扬派出代表出席，在会场内介绍 CAMAG DBS 全自动干血斑分析系统，分享干血斑技术在治疗药物监测、维生素 D 检测及生物信息研究等的应用。CDIC2023 第七届中国药品检验技术大会 - 广州站 (2月)大会于 2 月 24 – 25 日在广州召开，由广东省药学会主办，超过 400 多位来自制药行的专家，于会上共同探讨质量控制新技术、检验检测新方法，热闹非常。论坛也邀请到中检院及广东、北京、江苏、贵州等省市药检院专家出席会议宣讲，其中力扬企业的业务发展总监 – 赵宇女士也在台上发表报告，分享 “自动化样品制备及方法验证” 的经验。

早段时间 ChatGPT 掀起不少声浪，该系统透过 AI 演算学习进行分析，为用户快速寻找答案。近日为了回应市场的需求，百度也发布了生成式 AI 产品 —— 文心一言。近年人工智能的应用已经逐渐走进大众的视野，而在科研领域，基于机器学习的人工智能系统也早已被世界知名的科研机构用于协助科学家完成一项又一项艰深的研究，科研模式的变革早已启动。AI + 自动化技术，深受世界知名科研公司青睐随机森林算法 - 普林斯顿大学 x 默克早在 2018 年，普林斯顿大学的 Abigail Doyle 教授就与美国默克 (Merck) 的 Spencer Dreher 博士等合作，以机器学习算法 —— 随机森林算法 (Random Forest Algorithm)，加上通过高通量实验获得的过千项数据进行训练，准确预测了多维变量的 Buchwald-Hartwig 偶联反应产率。Buchwald-Hartwig 反应在药物合成中具有广泛的价值，然而，将这一反应应用于复杂的药物大分子仍然具有挑战性，关键在于当中的五元杂环化合物，如异恶唑这些杂环具有类似药物的特性，但合成并不容易，因此研究团队此次对 Buchwald-Hartwig 偶联反应的研究别具意义。由于反应物的稀缺，以及化学结构和反应的多维性，过往很难产生足够的数据或从数据库中获得足够完整和一致的数据来进行人工智能的算法训练。随着研究维度的加深，要取得有意义的数据便愈加艰难，而在本次的研究当中，十分关键的是研究人员利用了默克公司较早前建立的高通量反应筛选平台，该高通量实验平台可以在一天内进行超过 1500 个反应，每个反应只需用 0.02 毫克的材料，为研究提供了大量完整及准确的数据基础。Mobile Robotic Chemist - 利物浦大学除了普林斯顿大学与默克公司合作的研究外，在 2020 年登上 《Nature》 封面的利物浦大学自主研发的 AI 化学家 (Mobile Robotic Chemist)，利用实验室自动化和人工智能的系统，8 天完成 688 次实验，一周时间研究了 1000 种催化配方，并发现了一种新的催化剂。(图片源自网络)‍‍‍自动化合成平台 - 麻省理工学院‍‍‍无独有偶，登上 《Science》 的美国麻省理工学院 (MIT) 研究人员也开发了一种结合 AI 设计合成路线和机器人执行的自动化合成平台。实验中，利用数据库中的反应训练了人工智能算法，为指定分子提出合成路线，包括反应条件，并根据步骤数量和预测产量来评估哪条路径是最佳。同时，MIT 研究人员在新开发的系统上结合了三个主要步骤：首先，由人工智能指导的软件提出了合成分子的途径，然后专家化学家审查这条路线并将其细化为化学 “配方”，最后将配方发送到机器人平台，自动组装硬件并执行反应构建分子。此外，该系统拥有一个灵活的机器人手臂，能够执行所有合成操作流程，实现自动化合成，并成功用于 15 个化学小分子药物的合成路线设计和自动化合成。RoboRXN - IBMIBM 研究中心也与实验室自动化的专业品牌 Chemspeed 合作，建立了以 AI 驱动的 RoboRXN 化学实验室。这一实验室融合了云技术、AI 和自动化高通量实验工作站，改变了化学家的工作方式，极大地加速了研发效率。（图片源自网络）以上的研究都说明了人工智能技术在科学研究领域的巨大潜力，但是纵观所有的人工智能在化学研究上的应用案例，无一例外的都离不开自动化实验技术。作为 “硬件设施”，自动化技术执行 AI  (“软件”) 提供的最优化实验方案，并提供大量的完整且准确的数据。作为 “软件设施”，人工智能系统可以利用这些数据进行训练及演算，快速预测研究结果，并完成实验的迭代并优化过程，帮助科学家快速找到有价值的研究方向，减少大量的实验时间和研究成本。科研的变革已然启动，未来，人工智能的技術必然将更广泛应用在科学研究领域，推动科学的进步。想构建可结合人工智能的实验室？欢迎联系力扬企业，我们会为你提供前沿的实验室解決方案。参考资料:Ahneman DT, Estrada JG, Lin S, Dreher SD, Doyle AG. Predicting reaction performance in C-N cross-coupling using machine learning. Science. 2018 Apr 13;360(6385):186-190.Buitrago Santanilla A, Regalado EL, Pereira T, Shevlin M, Bateman K, Campeau LC, Schneeweis J, Berritt S, Shi ZC, Nantermet P, Liu Y, Helmy R, Welch CJ, Vachal P, Davies IW, Cernak T, Dreher SD. Organic chemistry. Nanomole-scale high-throughput chemistry for the synthesis of complex molecules. Science. 2015 Jan 2;347(6217):49-53.http://www.vastprotech.com/news_detail/id/142.html

面对复杂的制剂形态，快速定位药物研发的关键质量属性，无疑是加速早期处方和工艺研发进程的有效手段。流池法 -- 作为新增在中国药典的溶出度测定方法，以其灵活性及特殊的流体动力学，可适应药物剂型的变化发展。较传统的法定方法相比，流池法更能符合体内外相关性的要求，在制剂方面的研究和质量控制方面有着非常广阔的前景。药精通Bio 特邀力扬企业有限公司业务发展总监赵宇老师出席 IDC 化学新药直播间，分享 “流池法在药物早期研发中的应用”。在直播会议中, 会更深入讨论流池法的优势, 并分享其在药物早期研究中的应用，内容精彩，不容错过。会议日期：2023 年 3 月 9 日 (周四)会议时间：15:00 - 16:00会议形式：在线直播会议主办单位：药精通 Bio协办单位：力扬企业有限公司想了解更多详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

春回大地，疫情的阴霾终见消失。在 2 月 24 – 25 日，由广东省药学会主办，广东省药学会制药工程专业委员会、广东省药学会生物医药分析专业委员会和杭州奇易科技有限公司承办的 “第七届中国药品检验技术大会”，在广州保利假日酒店成功召开，并再次看到盛况空前的场面，热闹非常。在广东省药学会的大力支持下，会议上吸引超过 400 多位来自省内外的制药企业、药品检测机构和行业专家，共同探讨了质量控制新技术、检验检测新方法，让一众观众及嘉宾学习到新的专业知识，获益良多。                                 客户纷纷向产品专员请教关于 SOTAX、CAMAG 等产品技术的优势，实时互动交流。这次论坛邀请到中检院及广东、北京、江苏、贵州等省市药检院专家出席会议宣讲，其中力扬企业亦获邀出席，不单在现场介绍旗下的 SOTAX、CAMAG 等药品检测解决方案，我们的业务发展总监 – 赵宇女士也在台上发表报告，分享 “自动化样品制备及方法验证” 的经验。业务发展总监 – 赵宇在台上报告。随着政策及 《中国药典》 的不断革新，市场上对药品实验室的要求日益提高，业内更多的交流可以促进行业成长的动力，力扬在 3 月份会继续出席更多制药方面的会议，祈望与大家见面。1CIS-Asia 2023 | 第十二届化学制药国际峰会 - 亚洲3 月 16 – 17 日, 天津2IDC 2023 第四届化学创新药与改良型新药研发论坛3 月 23 – 24 日, 上海32023 药物化工结晶技术研究暨工艺开发技术应用交流研讨会3 月 25 – 26 日, 南京

在化学研究当中，研究人员能完成的实验愈多，愈能增加发现新型反应的机会。高通量反应筛选可以对大量的反应条件进行快速的研究，从众多的反应条件中筛选出最优的组合，而且通过将反应规模最小化，以减少高价值中间体的消耗，是合成方法开发很重要的部分。然而，当反应规模小至纳摩尔级别时，如何有效地准确分配各种毫克级或亚毫克级的固体化学试剂就成为关键。由于缺乏合适的技术来有效处理反应小型化，高通量反应筛选的研究一直受到阻碍。针对这个难题，制药企业艾伯维 (AbbVie) 公司及其高通量化学组研究团队，较早前在 Angew. Chem. Int. Ed. 发表了一篇文章，创造性地发明了 ChemBeads (化学玻璃珠) 技术，解决在微量反应规模下的高通量反应条件筛选问题。再配合自动化的研发平台，加速完成高通量反应条件筛选，这种推陈出新的想法解决了微量固体试剂加样的问题，同时亦大大提升实验的成功率，研究人员可以更高效地筛选最优的反应条件。ChemBeads (化学玻璃珠) 技术的诞生在药物开发的过程中，AbbVie 研究团队要从数千个合成的化学分子中筛选出合适的候选分子再进行研究，更要面对在亚毫克规模下准备数百个固体样品，因此必须从这些瓶颈中找出新突破，以克服微量固体化学试剂精确称量及分配的问题。研究人员借鉴了制药行业常用的干粉涂层技术，将小的粒子与较大的主粒子 (10 - 100 倍) 混合，并施加机械外力强化混合效果，最终使小粒子通过分子间作用力粘附在大主粒子表面。在评估了几种材料后，研究人员最后因玻璃珠具有好的流动性、化学惰性，以及规则圆形的光滑表面等优点，有利试剂分布均匀，所以选用了玻璃珠作为载体，负载不同的固体试剂。研究人员更通过超声处理将玻璃珠与固体试剂混合，这些携带试剂的玻璃珠 (ChemBeads) 直径约 250 微米，化学试剂仅占其质量的 1% - 20%，通过玻璃珠放大试剂的体积，利于日常称量操作，重量能较准确地控制，可用于分配极微量的试剂，误差可以控制在 ±10% 以内，足够应付筛选反应实验。同时，测试证明玻璃珠可负载超过 300 种不同固体试剂，当中包括对空气或水分敏感的化学试剂。在稳定性方面，更可保持稳定 18 个月以上。涂敷处理前将固体试剂夹在玻璃珠之间显微镜下的化学玻璃珠，表面覆盖微细的试剂颗粒配合自动化分配技术2 - 3 天即有筛选结果据 AbbVie 研发团队成员之一 Noah P. Tu 先生表示:到现在为止，我们已经用这种干粉涂层技术制造了 450 多种不同的化学玻璃珠样品，所有玻璃珠样品都具有非常好的固体特性，并且可以使用像 Chemspeed 这样的固体分配机器人以高精度进行分配。通过使用化学玻璃珠技术，全自动机器人可以自动化制备筛选多孔板，而且是以亚毫克级别分配不同的化学试剂，在无人值守的情况下，机器人可以在数小时内完成试验任务，甚至在 2 - 3 天内，我们便可以将筛选结果反馈给我们的同事。传统筛选过程通常需要数周时间，与之相比，这是非常高效的。在 AbbVie 这个案例中，研究团队亦将 ChemBeads 应用于高通量偶联筛选反应中，以化学玻璃珠作为载体，配合自动化研发平台 - Chemspeed SWAVE 及 Chemspeed ISYNTH，并利用自动化固体称重分配工具 SDU / GDU-Pfd，精准的将目标量的 ChemBeads 转移到目标反应小瓶中，以制备筛选反应套件。在无人值守的条件下， Chemspeed 自动化研发平台在 1 小时内即完成了 Suzuki-Miyaura 和 C-N 偶联两个筛选反应套件，其中 Suzuki-Miyaura 包含 55 个筛选条件，68 个C-N 偶联筛选条件。后续实验结果表明，使用和 ChemBeads 技术制备的筛选反应套件，找到高度可行的反应条件的成功率为 85%。Chemspeed 自动化平台制备的 C-C / C-N 偶联反应筛选套件Chemspeed 自动化研发平台，系统带有 40 个固体分配瓶，可自动将化学玻璃珠分配到筛选板指定位置。参考资料：1. Noah P. Tu, Amanda W. Dombrowski, Gashaw M. Goshu, Anil Vasudevan, Stevan W. Djuric, and Ying Wang, High‐Throughput Reaction Screening with Nanomoles of Solid Reagents Coated on Glass Bead, oah P. Tu, Amanda W. Dombrowski, Gashaw M. Goshu, Anil Vasudevan, Stevan W. Djuric, and Ying WangAngew. Chem. Int. Ed., 2019, 58, 7987-7991, DOI: 10.1002/anie.201900536.http://dx.doi.org/10.1002/anie.2019005362. M. Cynthia Martin, Gashaw M. Goshu, Jeffery R. Hartnell, Collin D. Morris, Ying Wang and Noah, Versatile Methods to Dispense Sub-Milligram Quantities of Solids using Chemical Coated Beads for High-Throughput Experimentation, P. Tu, Organic. Process Research &.Development 2019, 23, 9, 1900–1907.

促进中医药传承创新发展，健全公共卫生体系” 是政府年度大会提出关于中医药的重要指示方针。毋庸置疑，未来一定时期内中医药产业发展的主旋律将重点聚焦 “传承与创新”，而对各大药企来说，如何借助创新技术助力中医药的质量控制也成为了业界关注的焦点。以中药配方颗粒为例，作为传统中药饮片、汤剂的改良产品，优点为不需煎煮、服用方便、吸收快捷、安全清洁、携带便利等。可是在质量控制方面，却缺乏统一的标准，而且一致性的基础研究不系统，导致缺少单煎的配方颗粒与合煎的传统汤剂等效性评价，进而影响疗效是最突出的问题和争议。因此，建立统一、完善的质量评价标准，结合创新检测技术升级赋能，才更有利于中药配方颗粒的广泛推广和有效应用，从而促进中药产业持续健康发展。►►►技术创新   提速中药数字化转型随着中药配方颗粒各项政策的出台及产业的逐步发展，其质量控制方式也在不断地变化和完善。2016 年，国家药典委员会发布 《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求 (征求意见稿)》，预示着重要配方颗粒质量控制的新模式或将开启。2021 年，为加强中药配方颗粒的管理，规范中药配方颗粒的质量控制与标准研究，国家药监局组织制定了 《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求》，可以看出，中药配方颗粒的质控标准和技术始终在提升。在中药质量评价检测的方法中，薄层色谱法一直具有不可取代的重要地位。尤其近年来，在创新技术引领下，薄层色谱法不断升级，由普通到高效，由传统离线流程到创新在线全程自动，再到正在蓬勃发展的数字化技术转型，高效薄层色谱技术已经以全新的面貌广泛应用于质控领域。“全自动高效薄层检测系统 —— HPTLC PRO” 正是力扬企业携手 CAMAG 助力中药质控立足于未来发展方向的创新前沿整体解决方案。该系统集成了 “点样 - 展开 - 衍生 - 检测 - 分析 - 报告” 全流程在线自动化运作，一步到位，不再需要人员的中间干预，实现了薄层检测技术的高度标准化，再通过流程自动化攻克重复性瓶颈，进而充分发挥高效薄层色谱技术检测通量高及图谱信息丰富直观的优势，结合未来越来越完善的机器学习和数据分析能力，将可实现中药及相关产品的数字化质控及智能评价。►►►传统与创新 力扬时刻在线“中医药传承与创新” 不但是政府及业界聚焦的项目，也一直是力扬高度关注的话题。力扬创始人黄凯扬先生正是拥有深厚中医药家族背景的传承人，在中医药领域有着独到且深刻的见解。在创新领域上，力扬发展至今二十余年，坚持守正创新的理念，致力于借助先进的科学技术强化中药质量监管，促进中药质量提升。在时代快速发展的背景下，数字化中药蓄势待发，借助检验方法和实验仪器的智能化、数字化升级，已成为实现中药质控数字化的必经之路。

近期，随着年度大会的召开，“健康中国战略” 再次被公众聚焦。全力推进健康中国战略各项重点任务，需要推动医学科技创新，大力发展健康产业。同时，深化医工协同，加快实施优秀医疗设备遴选，研制推广数字化健康医疗智能设备等，打造核心竞争力强的医药工业。报告中强调，必须坚持科技是第一生产力、人才是第一资源、创新是第一动力，可见科技创新日益成为国家多方面发展的重要支撑，是健康中国战略在新时代推动的重要抓手。推动健康中国战略离不开药物研发创新，而药物研发创新需要基础设施支持，因此面对医学科技创新的战略发展需要，作为医药研发的根据地，实验室必须跟上创新发展的步伐。实验室高通量、自动化将成为未来实验室工作模式的发展方向。紧跟健康中国，实验室自动化应运而生事实上，实验室自动化带来的效率提升已经给行业发展带来许多机遇。以 2020 年初爆发的新冠肺炎疫情为例，面对突然激增的检测样本数量，以及对样品检测效率和准确性的高要求，催生了大量的自动化药物研发及检测仪器设备和集成化的手段，例如高通量样品前处理平台、自动化物理检测系统等。由此看出，自动化设备已成为如今实验室场景中必不可少的 “装备” 之一。简化实验步骤、减少人工干预、实验结果精准可追溯……这些正是实验室自动化的必备要素。面对健康中国这个课题，力扬企业一直深耕药物研发及检测自动化，助力企业研发速度和质量双提升。以下列举一些应用自动化设备的例子让大家参考:【案例一】一家跨国药企在中国实现生产后，计划将其自动化方法直接从国外迁移至中国。为了满足法规要求，使用了SOTAX TPW全自动样品制备工作站。企业只需要利用工作站在国内实验室上调用原来的测定方法即可比较测试结果。同时，用户可以根据在样品制备过程中电子记录的每个步骤中产生的过程数据和定量数据，计算出真实的实验值，以尽可能降低误差。可见，自动化样品制备能够很好地实现不同实验室之间、不同厂区之间进行数据对比，这不仅能够大大节省研发的时间，还能够在全球范围内保证研发质量的可控性。【案例二】在国内某实验室，力扬曾为客户开发了片剂含量均匀性测试方案。该样品的特点是硬度大，制备成溶液后粘度大、过滤耗时。如果通过手工制备样品的方式工作，每天只能完成一批样品的制备任务。采用 SOTAX 自动化方法后，仪器可在一天内完成三批测试任务，大大提高了实验效率。在方法验证过程中，采用统计方法对手动和自动样品制备的结果进行了比较，结果相似。在重复性实验中，自动设备在不同时间制备的样品具有优异的再现性，成功实现了从手动样品制备到自动样品制备的转移。SOTAX AT50 革新科研实验室的创新代表之一在药品制备方面，除了可以引用自动化设备来解决手动操作的困难及速度，自动化的物理测试技术同样重要。以基本的片剂测试为例，外观性状、片重差异、硬度是片剂测试中最基础的测试，但也是最琐碎的，如果以人工或者半自动检测，很难保证检测效率。力扬引进的自动片剂测试系统 - SOTAX AT50，就能够通过全自动的操作很好地解决了这个问题。AT50 是一个简单高效的片剂测试设备，从分离、称重到测量的各个环节完全实现自动化，并快速测试重量、厚度、宽度、直径 / 长度及硬度，更可与压片机在线连接，实现 100% 无人值守的制程管控 (IPC)。SOTAX AT50 也是集合了智·精·简三大自动化要素的亮点产品代表，即以自动化智能操作减少人工干预，实现 100% 无人值守的制程管控 (IPC)；实验结果精准可追溯，受益于内置的数据完整性，数据管理软件联网并自动处理所有结果；简化实验步骤，大大提高质量控制和实验室制程管控 (IPC) 的测试效率。实验室自动化的不断推进只是健康中国在新时代中不断发展的一个缩影。现在，实验室自动化在国内各个行业仍在成长过程中，而欧美发达国家的实验室自动化已开始向智能形式机器人迈进。在未来，实验室仍将不断进化，助力医学创新，在建设健康中国的道路上，力扬愿携手各伙伴不忘初心砥砺前行。

中药配方颗粒，长期以来由于没有统一的标准，而且生产时采用的原料药材来源不同，导致临床使用的安全性和有效性存在很大的隐患，也给市场监管带来不便。直至 2021 年 2 月，国家药品监督管理局等要求中药配方颗粒应执行国家标准，以推动标准的制定和完善。这个措举为中医药行业带来正面的冲击，生产企业纷纷为检测质量做好把关。薄层色谱技术，多年来为中药配方颗粒的鉴别提供准确的质量评价, 能应用对照药材、对照品、对照提取物等，进行详细比对，有效解决解决指纹 / 特征图谱 / 相对保留时间计算出现偏差的问题，提高方法的重现性。  为了帮助大家了解如何提升对中药配方颗粒的质量控制，力扬荣幸邀请了国际 HPTLC (高效薄层色谱) 协会中国分会会员 - 郭隆钢先生跟大家分享他的工作心得及经验，并于 11 月25 日 (周五) 举行 [对照提取物及薄层色谱在配方颗粒质量标准中的应用探讨] 网络会议，诚邀各位出席参与。 长按识别海报二维码，即可登记报名，免费参加，不容错过！ 👇👇👇想了解更多详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

过去，提到中医多数人想到的是 “切脉”、“传统文化” 等词汇，很难跟 “新” 联系起来，随着西医引进以及中医的特殊性，导致历经千年传承的智慧结晶往往被错误解读，人们对中医的认知与信任度局限，也让中医药发展举步维艰。因此，在全球数字化的大背景下，中医药数字化发展势在必行。“十四五” 规划也明确提出要将 “互联网 + 中医药” 上升到国家发展战略层面，中医药数字化转型必将成为传统中医药在新时期转型发展的共识。►►►权威智囊齐聚一堂中药产业喜获新方早在 2020 年，中国工程院院士、天津中医药大学校长张伯礼在 [智造中药高峰论坛] 上表示，提升中药发展质量，需要推进中药智能制造，要整体推进中药产业提质增效，则要依靠科技创新，抓住跨界协同机遇，搭乘信息化、人工智能的快车。当前，党中央、国务院要求从全局出发，准确把握新发展阶段的新目标、新任务、新要求，把新发展理念贯彻到中医药传承创新发展全过程和各领域，在构建新发展格局中实现中医药振兴发展，为保障人民群众健康、建设健康中国、建设社会主义现代化国家作出新贡献。为全面贯彻落实习近平总书记关于中医药工作的重要论述和党中央国务院决策部署，传承精华、守正创新，深化医改中医药工作，充分发挥中医药特色优势，提高中医药在防病治病、康复中的能力和作用，推动中医药产业高质量发展，由中国中医药研究促进会牵头，联合北京共生文化传媒有限公司推出首部 《中国中医药产业发展报告》，邀请到产业界具有代表性的优秀企业参与编制，整合有关部门领导、权威专家、优秀企业等最新研究成果和趋势分析，全面总结反映了近年来我国中医药产业发展的现状与创新成果，探讨分析了产业传承创新与高质量发展的路径，鼓励产学研相结合的创新中医药研发，增强中医药的原始创新能力，为中医药产业发展献计献策，将为政府、产业界提供的一部有价值的参考资料。《中国中医药产业发展报告 2021 - 2022》 着重提出，围绕以数字化赋能中药产业自动化，指出中医药质量控制研究发展的必然途径就是: 自动化 —— 信息化 —— 数字化。下面请跟小编一起看看这些大佬们开出的中药产业数字化的 “药方”：01数字化薄层色谱技术是金钥匙《中国中医药产业发展报告 2021 - 2022》 中提到，数字化薄层色谱技术就是中医药数字化转型的金钥匙。薄层色谱技术 (TLC) 可应用于中药活性成分的快速筛查，它更是最早应用于中药鉴别检测的重要技术手段之一。可是，检测灵敏度较低、重现性较差是薄层色谱最大的困扰，加上实验人员需要全程参与操作，意味着实验人员的操作习惯和熟练程度将直接影响最终结果的生成。这种情况下，人为误差引入的发生概率高，极易对检测结果的重现性和灵敏度造成负面影响。于是长期以来，薄层色谱技术在自动化和标准化上进行了许多升级和突破，形成了区别于传统 TLC 的高效薄层色谱法 (HPTLC)。与传统的 TLC 相比，HPTLC 具有更高的标准化要求，因此具有优秀的重现性和更广泛的适用性，现已被部分国家的药典所收录。02科技巨擎实现薄层色谱技术突破性发展技术升级除了需要具备完备的理论阐述，还需要实践论证，而与技术相关的设备系统的升级换代就是最有力的实践先行者，就如近年薄层色谱设备的全球领导品牌 - 瑞士 CAMAG 全新研发的全自动数字薄层色谱系统 - HPTLC PRO，在自动化技术上为高效薄层色谱技术带来了创新的升级和突破，起到了承前启后的关键作用。HPTLC PRO 系统是全自动薄层样品分析及评价系统，实现无人干预封闭式在线全流程自动化运作，能综合或独立进行点样、展开、衍生化、检测、分析、报告等工作，解决了薄层色谱重现性难、展开难、显色难的瓶颈问题，充分发挥 HPTLC 快速、直观、自由衍生的技术优势，尤其适用于复杂成分样品的分离及检测。CAMAG HPTLC PRO 全自动数字薄层色谱系统以工业大麻成分的限量检测为例，拿到样品后，实验人员可以通过 HPTLC PRO 系统内置的 HPTLC 数字化数据库搜索并下载方法，按照方法中的内容完成样品制备和展开剂配置等准备工作，之后的点样、展开、衍生等工作便由 HPTLC PRO 系统自动完成。拿到结果后，实验人员可将实验结果与 HPTLC 数字化数据库中其他实验室的结果做比对来进行评估，同时也可作为自有数据库的充实资料以备后续研发的参考查阅，实现资源共享。CAMAG HPTLC PRO 全自动数字薄层色谱系统不但把传统的中医药研发及检测技术活化起来，并打开中医药数字化转型的大门。承前 —— 完美突破 HPTLC 无法全流程自动化难题；启后 —— 开启数字化薄层色谱系统的新时代，助力中药行业数字化转型，为迎接智能化实验室时代做足充分的准备。此系统有很多创新的思路，比如自动程序化、平面视觉 + 多维度评价指标、HTPLC 数字化数据库等，在推动中药产业数字化的过程中非常值得借鉴。力扬企业不忘初心力扬企业成立至今二十载有余，不忘初心始终坚持实验室自动化革新，用心缔造新时代下的未来实验室，为中药科研事业贡献一己之力。阅读原文获取最新的《中国中医药产业发展报告 2021 - 2022》 电子版请在微信公众号留言框输入中医药报告即可领取！想了解更多方案详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

 药  物结晶由于药物晶型的重要性，美国药监局 (FDA) 和中国药监局 (NMPA) 在药物申报中对此提出了明确规定，要求对药物多晶型现象进行研究并提供相应数据。在药物研发中，为确保药品质量及安全，并为患者提供更加有效的药物，需要找到尽可能多的晶型进行筛选和研究。同时，在药物研究和生产过程中，药物晶型研究对于药物的生物利用度、产品稳定性和构建或破除专利壁垒都有至关重要的作用。我国早期的晶型研究局限在使用几种单一溶剂系统对样品进行重结晶，以此来说明样品是否存在多晶型问题，这显然是不全面、不充分且远远不够的。现在，对于一个药物的系统晶型研究，应当对可能引起多晶型的化学因素 (包括溶剂种类、数量、比例、饱和度等) 和物理因素 (温度、压力、速度、湿度等) 进行全面考察，设计多因素、多水平、多参数联动的筛查方案。但通常完成一个药物的系统晶型筛查研究要开展 300～500 次不同条件下筛查实验，是一项工作量庞大的研究。因此，随着药物晶型研究的进一步深入，早期晶型筛选工作手动操作费时费力的问题更加突出，进而实验室引入自动化高通量等设备刻不容缓。快速 高效 助力药物研发应对这样的市场需求，药物结晶系统遍地开花，但能够几乎遍布全球药研实验室的品牌却屈指可数，Technobis  正是其中之一。自 2005 年以来，Technobis 结晶系统为庞大的科研实验项目在加速新药开发做出了重要贡献，其结晶研究平台已成功安装在世界上几乎每个制药研究实验室中。Technobis 结晶研发系统可以提供早期盐筛选、多晶型筛选、单晶生长；相图、溶剂选择、溶解度曲线、介稳区 (MSZW) 测定、共晶筛选；晶型监控、晶习监控粒径测定、工艺优化和配方稳定性等先进的技术。同时，Technobis 平行结晶仪对于用药安全及有效度具有重要的意义，可为药物生产和质量控制带来帮助。因此，在药品生产和研究中，应采用多种晶型分析方法保证药品质量，为患者提供安全有效的药物。溶解度曲线是掌控药物研发的关键  ‍‍在结晶研发里，溶解度曲线有效显示同种物质在不同温度下的溶解度变化，并影响整个结晶工艺及开发过程。然而，传统的溶解度曲线测定方法是非常费时耗力，导致很多物质的详细溶解度数据无法得到测定，但现在利用 Technobis Crystal 16  和 Crystalline 平行结晶仪，便可通过温变法及溶剂添加法轻松找对溶解度曲线及其成份组合。确定混悬液中化合物溶解度的三种不同方法 (●)(A) 平衡浓度法 (B) 温变法 (C) 溶剂添加法温变法    高效测定溶解度曲线溶解度曲线是溶质与溶剂系统热力学性质的表现，能显示药物在不同温度和溶剂下的溶解状况。Technobis Crystal16 高输出平行结晶仪便是利用温变法，自动重复地调节温度的变化，以找出药物在溶剂中的溶解度曲线。一般情况下，如果我们在测定溶解度的过程中选用比较快的升温速率，则实验会出现过冲现象，所测得的溶解度比实际溶解度要高。但当我们利用 Crystal16 进行比较低的升温速率时，则待测澄清点表现为确定值，便不会因升温速率的改变而变化，有效更快找出溶解度曲线。实验证明，由于 Crystal16 内置了 16 个反应小瓶，且由 4 个独立控温的反应器模块组成，因此可在同一种药物，选择 4 种不同溶剂及分别以 4 个不同浓度进行 16 组反应，在这 16 组反应中，再采用 2 种温度程序循环操作，升温速率设为 0.5℃/min，冷却速率设为 1℃/min，则可以在半天时间内测得药物在 4 种不同溶剂中的溶解度曲线，且每条曲线被测定两次，成效有目共睹。溶剂添加法    精确测定溶解度曲线当溶解度只能持续在一个温度，或溶解度不受温度影响而有所变化，又或拥有较宽广的介稳区，这个时候溶剂添加法便是另一有效侦测溶解度曲线的好方法。Technobis Crystalline 便是利用溶剂添加法，对极少量样品进行更多结晶条件的筛选。此系统可集成高达 8 个平行观测探针，设有相机监察晶习及粒径分布状况。配置的 8 组玻璃反应瓶，更可同时以不同方式添加溶剂，直至达到澄清点，然后便获取更精准的溶解度曲线。(A) 使用带有 8 个注射器的 Crystalline 添加溶剂，每个注射器可以包含不同的溶剂成分。(B) 随着时间的推移添加溶剂，Crystalline 的相机记录了晶体的消失。 图片由斯特拉斯克莱德大学 CMAC 的 Vaclav Svoboda 提供。Technobis 平行结晶系统和其 CrystalClear 软件是结晶研究工作者的理想选择。其中，Crystal16 可以在早期药物研发过程中对非常少量的样品进行快速、高效的溶解度测定，从而获得溶解度数据并对其进行分析、汇出溶解度曲线和实验报告。它同时能在不同温度和结晶条件下，如溶剂混合物、化合物浓度等为快速鉴别提供了灵活的实验条件设定。而 Crystalline 采用溶剂添加法，可进行 2 - 5ml 的中通量反应，通过直观的软件控制自动完成实验。不论是从先导化合物的优化到工艺优化及临床前测试，两者可以为医药开发周期中的各个阶段高效、快速地提供重要实验信息，助力药物研发。目前一些医药公司已经将 Technobis 结晶系统作为他们医药研发中溶解度研究的标准工具。正如力扬企业将这一系列用户友好的多反应器系统推荐给了多个国内客户及合作伙伴，收获满满好评。精密 智能 备受客户青睐药物结晶工艺在助力新药研发上有着不可替代的作用。力扬企业除了引进来自荷兰 Technobis 的平行结晶仪，也提供了瑞士 Chemspeed 高通量结晶研发工作站，为国内药物研发结晶研究的科学工作者和药企带来了一系列完整的工作流程平台，深受客户赞誉。CASE STUDY案例·分享在全球药企中，Technobis 是实现药物晶型研究自动化过程中的重要设备。强生实验室使用 Technobis Crystal16 测定了苄星邻氯青霉素 (Cloxacillin Benzathine) 在各种溶剂中的溶解度。实验采用了温度变化法，以 Crystal16 按照用户设定的方法自动运行，根据程序进行升降温，14 小时内即可完成 4 种不同溶剂下的溶解度测定，同时降低 API 的使用量仅需毫克级别。荷兰代尔夫特理工大学使用了 Technobis Crystalline 对甘露醇进行结晶工艺优化，考察升降温速率、添加剂、加晶种、反溶剂对生成晶型的影响。通过 Crystalline 在线晶粒观测模块以及其他多种功能，实验人员可以监控结晶过程，掌握结晶机理，很快地找到适合于优势晶型的工艺条件。上海药物研究所应用 Chemspeed SWING CRYSTAL 高通量结晶工作站自动完成液体及固体加样，当中通过 192 个平行结晶实验，完成多种工作流程: 多晶型、盐、共晶、溶解度筛选等，系统地考察各种结晶条件: 如溶剂、浓度、蒸发速率、温度、降温速率和搅拌速度等。获得的高通量析晶样品可通过特殊的 “三明治盖板” 设计，无需转移，直接用于 XRD 检测。Chemspeed SWING CRYSTAL 自动化高通量的结晶工作站在结晶科研的道路上，除了可以应用 Technobis 高输出平行结晶系统进行小规模快速稳定的条件研究以外，还可以用 Chemspeed 自动化高通量的结晶工作站，通过搭配多样式的高通量反应器，不但解决了前期繁琐且大量的工作，它的自动化功能也使得后期检测样品变得更容易处理，更为智能化研发开拓新视野。同时，Technobis 整个结晶系统为制药企业提供了便捷、快速可控的实验结果，为庞大的科研实验室项目在加速新药研发做出了重要贡献，其结晶研究平台已成功安装在世界上几乎每个制药研究实验室中，佳绩不可忽视。想了解更多方案详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

原料药 (API) 存在两类固态形式，即结晶态与无定形。无定形比结晶态具有更高的自由能与更强的分子活性，因此有较好的溶解性，但较高的自由能使无定形稳定性差，高温或长时间保存有转变为结晶态的趋势。源于原料药 (API) 的固态形式，对理化性质、机械性能、化学稳定性、溶出度 (Dissolution)、生物利用度以及工艺可行性等方面所造成的影响，可利用 API 药物晶型研究里的筛选步骤来解决，而且也是药物研发中重要的一环。API 结晶态包括多晶型、溶剂化物、盐型与共晶，而改变 API 固态形式的途径有: 溶剂化物筛选、盐筛选和共晶筛选 (Co-crystal screening)。其中在盐筛选方面，由于成盐的反离子可筛选范围非常有限，使成盐筛选在改变 API 性质方面大受影响。另外，面对溶剂化物筛选，当溶剂含量相似时，很难区分溶剂化物晶体结构内溶剂和溶剂残留情况中晶体结构外溶剂，这也成为溶剂化物筛选在改变 API 性质方面的一大缺点。图 1. 药学相关多组分结晶固体的示意图。(a) 溶剂化物；(b) 共晶；(c) 盐。API，活性药物成分。[1]药物共晶全面提升 API 晶型筛选及研发效率共晶指两种或两种以上的组分在室温下以分子形态共同形成于固态中[2]，作为单一相结晶化物，本质上是一种超分子的自组装系统，由两种或多种分子以一定化学计量比，在热力学、动力学和分子间通过力的相互作用下完成。共晶的形成不受共价键的要求限制，可筛选的共形成物 (co-formers，即与 API 形成共晶的化合物) 范围广，在拓宽 API 固态筛选领域方面，展现出绝对的优势。药物共晶在修饰 API 的理化性质方面，可以改变难溶性药物的物理性质、溶解度和后续的生物利用度，尤其适用于生物利用度不理想的 BCS II 类和 IV 类难溶性药物[3] [4]。药物共晶已经开始获得医药界的关注，并且在未来医药研发领域有很重要和广阔的应用前景。目前已经有很多上市药物完美利用共晶研究实现对药物的改性和优化，如：醋胺酚、布洛芬、阿司匹林、氟比洛胺酚等。随着医药领域对共晶认识的深入，越来越多有关共晶制备的文章发表出来。共晶的制备主要通过溶液结晶，包括溶剂蒸发、梯度变温、反溶剂添加等方法[5]。但是大量有关药物共晶的制备研究还是基于盲目的试错法，无法指出影响共晶形成的重要因素，缺少一种共晶筛选的指导原则。[6]J. H. ter Horst 等几位研究者曾在《Discovering New Co-Crystals》[7] 发表文章。在文中，基于对影响共晶形成的热力学因素深入理解，他们提出了一种新的、系统的、可行的共晶筛选指导思想，可以大大提高药物晶型筛选的效率和成功率。该方法通过对单个组分纯物质溶解度的测定，以及多组分混合后溶饱和温度的测定来研究共晶筛选，并结合 API 与潜在共形成物的二元固液相图，更好地理解固态二元化物的行为，获得最适宜共晶形成的溶液体系。共晶的溶解度可由形成该共晶的单组份的浓度来表示[8]。在适当的溶剂体系中，如果可以形成共晶，则共晶相比于混合体系中的单组份更加稳定，其溶解度会小于其组成单组分的溶解度。如下方 (图 2) 所示，对于共晶筛选，由于受共晶相溶解度的影响，组分为 (xA*(T1),xB*(T1)) 的溶液的饱和温度 T2 大于 T1。(实验中所需要测定的饱和温度可通过 Technobis 平行结晶仪快速获得。)图  2Technobis Crystal16 平行结晶仪J. H. ter Horst 文中 [a] 研究了 API CBZ (carbamazepine) 和 CA (cinnamic acid) 在乙醇体系中与一些共形成物 (co-former) isonicotinamide (INA)、picolinamide (PA)、3-nitrobenzamide (NBA) 和 2-ethoxy benzamide (EBA) 形成共晶的筛选实验，发现了多种新共晶，验证了饱和温度测定法筛选共晶的可行性。J. H. ter Horst 共晶筛选法的实验实施过程 (如图 3) 所示。该方法通过 Technobis 平行结晶仪，简单快速获得 API 和各 Co-former 的溶解度 (Solubility) 数据，以及 API 和 Co-former 混合溶液的饱和温度 (见表 1);利用对比混合后溶液饱和温度的变化来判断体系存在共晶的可能性 (见图 4、图 5);以 XRPD 表征晶体结构 (见图 6);然后再通过大量溶解度曲线测定辅助绘制相图 (Phase Diagram)(见图 7)，从而筛选最佳共晶实验条件，获得完美单晶。图 3. 共晶筛选法的实验过程.[7]表 1. 测量混合溶液的饱和温度图 4 及 5. 发现具有 isonicotinamide (INA) 的 carbamazepine (CBZ)、nicotinamide (NA)、 picolinamide (PA)、benzamide (BA)、3-nitrobenzamide (NBA) 和 2-ethoxy benzamide (EBA) 的新共晶图 5图 6. 针对 CBZ-INA、CBZ-NA、CBZ-BA、CBZ-NBA、CBZ-PA、CA-NBA、CA-INA[7] 进行 XRPD 的表征晶体结构图 7综上所述，J. H. ter Horst 这一高效、系统的共晶筛选方法得以实施的重点在于大量溶解度数据和饱和温度数据的快速测定，并有效提高药研速度。文中采用的 Crystal16 平行结晶仪来自荷兰 Technobis 公司，力扬企业作为 Technobis 在中国的总代理，为国内药物结晶研究提供最优质的服务。参考文献[1] V. Dupray and K. Sztwiertnia, “Recrystallization of Enantiomers from Conglomerates,” Recrystallization, pp. 404–424, 2012.[2] R. A. Chiarella, R. J. Davey, and M. L. Peterson, “Making co-crystals - The utility of ternary phase diagrams,” Cryst. Growth Des., vol. 7, no. 7, pp. 1223–1226, 2007.[3] E. Elacqua, “Supramolecular chemistry of molecular concepts: tautomers, chirality, protecting groups, trisubstituted olefins, cyclophanes, and their impact on the organic solid state,” 2012.[4] R. Thakuria, A. Delori, W. Jones, M. P. Lipert, L. Roy, and N. Rodríguez-Hornedo, “Pharmaceutical cocrystals and poorly soluble drugs,” International Journal of Pharmaceutics. 2013.[5] G. G. Z. Zhang, R. F. Henry, T. B. Borchardt, and X. Lou, “Efficient co-crystal screening using solution-mediated phase transformation,” J. Pharm. Sci., vol. 96, no. 5, pp. 990–995, 2007.[6] Etter, M.; Reutzel, S. M.; Choo, C. G. J. Am. Chem. Soc. 1993, 115, 4411–4412.[7] J. H. ter Horst, M. A. Deij, and P. W. Cains Discovering New Co-Crystals, Cryst. Growth Des., 2009, 9 (3), pp 1531–1537.[8] Nehm, S. J.; Rodriguez-Spong, B.; Rodriguez-Hornedo, N. Cryst.Growth Des. 2006, 6 (2), 592–600.想了解更多方案详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

在药物开发中，无论是新药还是仿制药，晶型的筛选和结晶都是关键一环，而高通量筛选更是药研里的重要课题，可以快速找出潜在的晶型和结晶条件，从而加快药物开发过程。为了让大家对高通量的结晶技术在药研方面有更深认识，力扬荣幸邀请了来自北京石油化工学院及恩泽生物质精细化工北京市重点实验室的何运良博士作为讲课嘉宾，于 8 月16 日 (周二) 举行 [药物结晶中的晶型、晶形和粒径控制] 网络会议，诚邀各位出席参与。是次会议何运良博士将会为大家介绍最新的高通量的结晶筛选技术，以实例介绍亚稳晶型、水合物和溶剂化合物的结晶工艺特点和技巧。除了晶型，晶形和粒度也是晶体的重要性质，会议会通过在线分析，揭示间歇结晶和连续结晶中的粒径控制过程，比较了两者产品在粉体流动性上的差异。此外，球形结晶适用于不容易长大的晶体，因此也会阐述球形结晶提高粒度和粉体流动性的基本原理，并通过实例介绍球形结晶的控制方法。长按识别海报二维码，即可登记报名，免费参加，不容错过！👇👇👇想了解更多方案详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

 图源: 腾讯网中国作为全球最大的材料制造及消费国之一，对新型材料的需求具有强劲的增长潜力。据工信部数据预测，2025 年中国新材料产业将达到 10 万亿市场规模，复合增长率达 13.5%，到 2035 年我国新材料产业的总体实力将跃居全球前列。面对市场的现况，材料企业应积极以创新的自动化、智能化研发科技及高通量技术，取代传统成本高、时间长、风险大的 “炒菜式” 研发模式。在传统的材料科学领域上，研发人员一直依赖反复试验的方法或者凭运气偶然地发现新材料，但随着新一代信息技术、高端的自动化装备制造等领域的蓬勃发展和材料基础研究及技术创新的稳步推进，AI (智能化) 材料科学领域获得了发展动力。[1]为了让大家对新一代的材料开发有更进一步的认识，在这里会分享多伦多大学 Alán Aspuru-Guzik 教授如何通过将理论计算、机器学习和 Chemspeed 自动化工作流程解决方案相结合，突破了自主实验室工作的界限。Chemspeed 助力实验室自动材料合成加速产品研发由多伦多大学化学和计算机科学教授 Alán Aspuru-Guzik 领头的 “AI for Discovery and Self-Driving Labs” 研究小组，致力于开发自我驱动的实验室，并提出将人工智能与自动化机器人平台相结合，以高通量的形式，自主发现新材料，目标是将发现新功能材料或优化已知功能材料所需的时间和花费缩小 10 倍，即从估计的 1000 万美元和 10 年的开发时间减少到 100 万美元和 1 年。为了达到这个目标，小组成员在多个领域内进行了探索，发现机器人平台智能化和自动化合成是这个领域中的重要环节。在 Alán 的实验室里，他选用了 Chemspeed 的自动化机器人平台，通过计算模拟和机器学习來进行预测，并挖掘边界条件等信息来获取合适范围内的分子，更借此进行高通量的样品制备、合成、工艺开发、配方、应用或测试，加速产品的研发周期。通过 Chemspeed 高通量的快速合成、制备平台，加上软件系统支持离线样品制备任务，满足无人值守条件，并能够快速执行、监控、远程控制、自动记录数据，实现信息化管理。在与其他智能化技术相结合之后，Alán 的实验室在无人监督的情况下完全自主地运行，短短几天内便完成了共 1100 个实验，获得了大量数据用后续的机器学习过程，这为团队的开发和创新打下了十分良好的基础。除了专注于实验室，Alán Aspuru-Guzik 也在产业界积极开拓。他领导的加速联盟 (The Acceleration Consortium, AC) 是学术界、工业界和政府之间的一项新的全球性合作，总部同样位于多伦多大学，属于全球材料科学创新中心。它利用人工智能和机器人技术来加速设计和发现尚未存在的材料，使材料变得更先进和更环保。AC 同时拥有强大科研团队，分別有来自多伦多大学和世界各地的 50 多名顶尖研究人员，目前合作伙伴更包括: Chemspeed Technologies、CIFAR、Creative Destruction Lab、加拿大国家研究院 (National Research Council of Canada)、加拿大自然资源 (Natural Resources Canada)、SLAS 和 Vector Institute 等，共同推动高端与 AI 材料科学创新及应用。图源: 腾讯网在 2019 年，Alán Aspuru-Guzik 成功在 UBC (不列颠哥伦比亚大学) 引入 Chemspeed 自动化平台，用于高通量化合物合成过程，并通过半制备柱过滤, 以获得足够纯度的化合物。在 Chemspeed 平台上可以自动化进行固体分配和液体分配，并同时完成 16 个条件独立控制的 Suzuki 偶合反应，该反应在加热和涡流混合条件下持续运作 16 小时左右，配合软件协调过程及获取数据，最终完成目标。延伸阅读想了解更多关于 Alán Aspuru-Guzik 如何成功利用 Chemspeed 机器人技术及人工智能在材料科学上的应用，可继续观看网络会议视频：链接 / 视频高通量筛选及合成技术是目前新型材料领域研究的重要课题。随着科技的不断进步，自动化与智能化设备的加入，使得高通量筛选技术在新型材料研发中开拓出更广阔的空间。除了 Alán Aspuru-Guzik 教授与他的研发团队，力扬也携手 Chemspeed 乘着自动化的东风，凭借在化学自动化研发领域超过 20 年的专业经验，助力中国新型材料研发 “破冰突围”。参考资料信息来源:[1]: 亿欧智库, 中国AI+材料科学产业应用研究报告_人工智能行业研究报告图源: 腾讯网https://new.qq.com/omn/20210529/20210529A0AXBB00.html想了解更多方案详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

"在 HPTLC 系统中，每张板都代表一个新的分析体系。每次进行分析操作当天，在每个板上都应执行 SST，以验证其是否符合实验条件要求。SST 通常仅适用于包含预设限值在内的单个方法。如果 SST 失败，则样品检测数据无效，无法进行评估。" “Dr. Tiȇn Do (CAMAG 实验室主管)在高效薄层色谱 (HPTLC) 中，应用合适的系统适用性测试 (SST) 在每个薄层板上对分析系统进行验证非常重要，是数据有效性的前提，一般是选择几个具有特定分析方法的化学对照物质作为参考。但目前常用的 SST 实验设计具有一定的局限性，列举《美国药典》和《欧洲药典》中关于 SST 的描述内容可见下表：目前常用 SST 方法及其局限性_美国药典欧洲药典关于SST 的描述使用 SST “检查系统对分离度、位置和条带颜色的适用性”，选择 “在所用色谱条件下，由两种或多种具有相似但可分离的RF 值的化合物” 作为参考物。 SST 基于两种具有相似 RF 值的物质的分离，但在规定的色谱条件下几乎不可分离。现有方法局限性美国药典和欧洲药典在定义中都描述了色谱图特定区域内的分离情况。对于每种方法，都需要开发一个新的系统适用性测试，非常耗时。- 如果实验室正在应用许多不同的 HPTLC 方法，则采购这些 SST 所需的化学参考物质可能会增加常规分析的大量成本。- 不同 SST 系列的开发和验证也非常耗时。SST 新思路HPTLC 通用混标 针对上文列出的局限性，UHM 应运而生，可用于在常规分析中验证 HPTLC 结果，实现对 HPTLC 色谱图的整个 RF 范围进行验证。什么是 UHM ？UHM, the Universal HPTLC Mix，即高效薄层色谱通用混标，由 8 种不同性质的化合物组成，广泛适用于各种 HPTLC 方法的 SST 测试。HPTLC 通用混标 (UHM) 的开发01物质的选择-  选择的物质最好具有安全、稳定、无需衍生化即可检测、易于获得且价格低廉等特点。据此，实验人员从数以千计的物质列表中，选择了 24 种化合物。-  针对这 24 种化合物在 HPTLC 板上的色谱行为进行研究，分别用 20 种不同展开剂进行洗脱，涵盖尽量广泛的极性和选择性，最终从中选择了 8 种化合物：鸟苷、舒利苯酮、胸苷、扑热息痛、邻苯二甲酰亚胺、氢芴、噻吨酮和 2-苯并三唑四甲基丁基苯酚。 图为 UHM 在不同展开系统下的色谱行为，在各条件下的选择性均可保证至少 3 - 4 个有效化合物的条带均匀分布在所需评估的范围内02评估响应特性- 相对湿度对每种物质的选择性有不同的影响。当板的活性偏离预期的相对湿度 0 - 5%、33%、75% 或 100% 时，UHM 的响应特性可以清楚地检测出这些偏离。- 对甲苯-乙酸乙酯 90:10 (V/V) 的展开剂组成施加每种组分溶剂 ±10% 的变化，用 UHM 获得的 HPTLC 指纹图谱有显著反应。- 针对相同的展开剂进行不同饱和参数设置的考察（不饱和、部分饱和和充分饱和)。结果表明，部分饱和 RF 值相对增加，而完全饱和 RF 值相对降低，UHM 可以检测饱和操作的一般影响。 03评估 UHM 性能- 分别在实验室内和实验室间进行检测，使用 3 种展开剂并得出 ΔRF，评估 UHM 性能。- 在实验室内试验中，ΔRF 为 0.029; 实验室间试验为 0.040。04评估不同类型的硅胶薄层板- 在色谱系统中薄层板的材料是一个关键参数。由于硅胶的规格不同，例如不同的粘合剂或荧光指示剂的存在，不同的薄层板可能会有不同的选择性。 - 使用 UHM 评估了 6 种不同类型的涂敷型硅胶薄层板，使用相同的展开剂，乙酸乙酯-甲酸-乙酸-水 100:11:11:26 (V/V)。UHM 在不同类型硅胶薄层板上的选择性评估UHM 与现行 SST 比较使用 UHM 和现行的 SST 进行精油标准鉴别。- 在原有方法中乙酸异丁香酚 [1a] 和异丁香酚 [1b] 被定义为 SST。作为特定标记物，使用的是芳樟醇和乙酸芳樟酯，或冰片和乙酸冰片酯。在这个例子中，还测试了 3 种精油：薄荷油、薰衣草油和肉豆蔻油。- 针对 UHM 和当前 SST 的每个成分，计算平均 RF 值及其预测区间。下图数据表明，UHM 成分的预测区间与原始 SST 的预测区间在同一范围内。UHM 成分的预测区间与原始 SST 的预测区间在同一范围内数据来源: CAMAG 与 Anchrom 印度合作实验室总结- HPTLC 通用混标 (UHM) 是当前 SST 的一个很好的替代方法。- 8 种不同极性、不同化学类别组分的混合物价格低廉、稳定，对验证色谱系统的变化具有良好的响应性。- 与当前的 SST 相比，UHM 的成分显示出与已建立的 SST 的物质和特定标记物具有相似的预测区间。- UHM 可以检测展开剂梯度的变化或饱和效应，而许多已建立的 SST 通常只能描述有限的 RF 范围。会议内容重温由此可见，高效薄层色谱越来越受实验人员的关注，原因不单在其快速、直观、自由衍生的技术优势，而且适用于复杂成分样品的分离及检测。从以上案例中，通过通用混标的应用，简化 SST 方法开发周期，有效保证 HPTLC 在常规分析检测中的数据重现性、有效性和可靠性。CAMAG HPTLC PRO 全自动色谱系统实现连续多板之 “点样 – 展开 – 衍生 – 检测 – 分析 – 报告” 操作流程，是新一代的高效薄层色谱的领先技术。想了解更多方案详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

新药研发过程中，样品前处理不单耗时长, 且成本高，尤其是样品称量，可以说是每个实验人员避不开的操作，每次开始实验的时候，首先要做的事情就是样品称量、试剂投料。称量任务看似简单，但却涉及许多繁琐且重复的步骤，极容易产生人为误差。遇到特殊情况，更是会给操作人员带来不小的挑战。为了应对以上难题，力扬企业最近就新药研发话题，邀请了产品经理杜世振博士与药研群组成员展开了在线讨论，并总结了以下内容，今天与大家一同分享。01以自动加样技术变革传统实验室物料称量及分配模式传统加样中，我们需要把样品放在台式天平上，继而进行分配，但如此简单的一个任务却往往是在研发过程中的一个瓶颈问题，比如样品数量多、特殊样品 (如: 微量、高粘度、易挥发样品等) 称量难，边反应边加样难操作等。针对这些问题，瑞士 Chemspeed 研发了独创性的顶置式加样方式，对传统的称量加样方式进行了革命性的改变，从根本上解决了上面提到的瓶颈问题。如图所示，顶置式天平配置在平台上，被誉为 “行走的天平”，它由机械手抓起、移动，并带着样品按照设定的程序走到指定的目标容器上方，然后以程序设定的质量进行样品分配。毫克级别 加样轻松介于 1 – 2 毫克或者少于 1 毫克的样品，加样难度较大，Chemspeed 设有两款工具可以完成任务。第一个是 GDU-P fd (见下图中蓝圈处)，此工具适用于有足够物料来源的样品，比如实验室的常规试剂。当物料有几十或者上百克可以用时，这种情况下便可以将物料预先填装到 GDU-P fd 的物料罐内 (30mL)，然后通过 GDU-P fd 天平进行自动加样。第二个工具是 SWILE (见下图中蓝圈处)，它可以完成分配 100 微克到 10 毫克范围内样品，其应用场景主要是物料有限或者样品特别珍贵试剂或样品。分配过程使用一次性玻璃毛细管分配器，直接到物料瓶里 (如 2mL 小瓶、或 4mL 小瓶) 取样，然后天平移动到目标容器上方进行分配，分配过程无死体积，无交叉污染，而且不需要对原料进行分装处理，分配完成后原料瓶几乎保持原封不动。样品种类多样 分类处理专业化在长达 20 多年的研发历程中， Chemspeed 逐步开发了六款主要顶置式加样工具，可以覆盖在实验过程中大多数样品。图中左三款是针对固体样品加样的工具，它们可以完成单次加样 1 毫克以下到 100 克范围内的固体样品加样任务 (如粉末、颗粒状的化合物);图中右三款是针对液体化合物进行分配的，其中 GDU-V 是对液体按质量进行分配的工具，而 GDU-HV 是针对高粘度 (如甘油、膏状物) 化合物的加样工具。对于毫克级别或者毫克以下的液体化合物，SWIP 可以轻松应付。由于它的加样过程需要用毛细管进行沾取，因此 SWIP 适用于粘稠状化合物。除上述顶置式加样工具外，Chemspeed 亦提供了四通道的液体加样工具，可以进行体积式的移液操作，其主要针对常规试剂 (如水、甲醇、乙醇等溶剂)，无需按照重量分配。此工具只需按体积去加样，加强效率也相较更快。集成手套箱 实现氮气保护如果需要在反应过程中通过氮气或者其他的惰性气氛保护，Chemspeed 反应器即可轻松实现。通过气氛置换功能，便可自动化实现气氛置换。当涉及对水氧敏感的化合物存放，或水氧敏感化合物的频繁使用，那么必须使平台处于惰性气氛环境中工作，这种情况下我们可以对平台进行氮气吹扫箱体集成，或是手套箱集成。下图为力扬用户使用 Chemspeed 集成德国的布劳恩手套箱自动化平台，反应所需的样品、反应器均放置于手套箱中。02多品牌友好 实现集成自由Chemspeed 平台现可无缝集成市面上主流品牌的液相色谱、气相色谱，以及其他第三方设备。以 SWING 平台为例，它可与任何拥有开放通讯接口的第三方平台进行集成。如缺少通讯接口，SWING 平台也可做物理集成，常用的方式是通过六轴机械手进行跨平台的自动化转移。如图中展示与离心机对接过程，其中样品在 SWING 平台和离心机之间的转移步骤就是通过六轴机械手完成。除此之外，我们也可以通过此类方法和微波反应器、液相色谱、气相色谱进行对接操作。03自动化过滤流程 双重方案任您选择下图展示的是 Chemspeed 第一类自动化过滤的方案。即通过真空系统连接过滤滤芯，完成抽滤功能，最终实现对固体、液体的混合物实现固液分离的过程。第二类过滤方案是通过 SPE 固相萃取，完成过滤操作 (如下图所示)。综合以上介绍，Chemspeed 除了拥有独创的专利技术，也提供多项以药物研发为主的全自动解决方案，适合不同过程使用，让药企轻易击破开发难关，加快效率及减低成本。想了解更多详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手

综观各类化学品市场，特种化学品行业受周期性影响较小，盈利性稳定且保持在相对较高的水平，获得市场上的支持并正持续稳步发展。所谓特种化学品是指高端精细化工产品，通常技术含量高、产量少，并具有专门功能或最终使用性能的产品，也因此相对价值较高。这些产品广泛的用于化学品添加剂、农业化学品、粘合剂、聚合物、纺织化学品和表面活性剂等。以 2021 年的数据显示，其全球销售额达到了 6069.6 亿美元，预计 2028 年将达到 7696 亿美元，年复合增长率（CAGR）为 3%。1从市场规模来看，中国是特种化学品的最大消费国，占全球市场的 27%，达到 1600 亿美元2，并保持高达 7% 的年均增速。作为特种化学品市场的主要参与者，中国正从出口导向性经济转移到满足日益增长的对国内高价值下游产品的需求过程中。同时，随着竞争的加剧和成熟的产品商品化，创新必然是竞争优势的来源之一。锐意创新以自动化技术迎战市场需求全球一大特种化学品和应用解决方案供应商 - 科莱恩 (Clariant) 也不例外，决意以创新的自动化技术提高实验效率，力求缩短新品的上市时间，从而获取最大的投资回报。今天便以 Clariant 的案例带大家探讨其高通量实验之旅，看看如何轻松面对特种化学品急速的市场发展。为了加快科学研究以应对多样化的产品组合，Clariant 在德国法兰克福-赫斯特（Frankfurt-Hoechst）设立了科莱恩创新中心 (CIC)，并构建了一个能提供中央高通量实验 (HTE) 的实验室，因此需要一个具有高容量、能力、灵活性和稳定性的技术环境来服务其广泛的研究领域，以自动化及标准化设备、专用软件工具和替代研究技术来增加实验、应用和测试的输出，致力提高开发过程的效率和生产力。与研发相比，以自动化来进行重复的过程（如生产线）相对容易，因为它包含了一系列的静态但重复性动作，然而，研发是一个不断变化的环境，需要更流畅的解决方案。—— Lucius KempClariant 高通量实验技术模块负责人在考虑自动化研发方案时，科莱恩创新中心最终选择了 Chemspeed 的高通量和高输出的自动化研发平台，以加速和标准化其在护理化学品、催化剂、工程塑料与涂料领域的特种化学品研发和创新，因为它具有创新性、自动化、单独控制和操作的配方容器及工艺反应器，以及其专有的无与伦比的固体、液体和高粘度液体物料的顶置式称重分配 (GDU) 工具，能全面应对不同粘度液体、大量固体、微量固体等进行自动化分配，完美解决现有的瓶颈问题，更重要的是避免了人为误差的发生，极大地提高了实验的重复性和可靠性，让开发速度和质量迈上更高的台阶。Lucius Kemp 续称: “Chemspeed 平台能在消除重复实验任务的同时，可根据不同实验任务流程进行灵活性的改进。我们运用了几个平台，从化学品 / 成分分配到合成、工艺开发和配方，整个流程都实现了自动化。同时 Chemspeed 技术可以集成到我们的高通量环境中，加強利用自动化辅助研究工作。”无容置疑，在 Clariant 的案例里，Chemspeed 的 “即插即用” 技术，助力客户从多样性实验中获得灵活的优势，使其研发团队能够快速组装所需的组件和工具以进行所需的实验，高效的实现从项目到项目的对接。应用方案加速和标准化的特种化学品研发01工艺研发及优化对于特种化学品，工艺研发及优化是必不可少。Lucius Kemp 透露: “我们的实验室主要分为实验区和应用与测试区。为了达到最高水平的高通量实验效率，在实验方面，我们有 5 套阵列式反应器系统 (Double Jacket Array Reactors)，能够同时自动化运行多达 80 个合成反应。每个阵列式反应器系统配置 16 x 13mL 双夹套玻璃反应器，并集成了惰性气氛置换、回流、过滤、后处理、纯化等功能，实现了对化合物库的快速高效合成。"如果说阵列式反应器主要的任务是高通量合成，那么工艺优化和放大的过程主要在"工艺开发反应釜" (Process Development Reactor) 上完成。该系统能够同时运行 6 个独立的釜式反应器，完成高要求的合成工艺、工艺参数评估 / 优化等过程，它的实时分析和反馈控制功能有助于优化工艺条件。02配方和工艺条件筛选合适的配方条件对于优化关键反应物表现至关重要，并且通常需要大量工作 (比如称重、分配、组合) 才能发现，而 Chemspeed 平台把这些任务变得简单易行。Lucius Kemp 说道: “如果配方过程需要高能混合、温度控制、或 pH 监测，Chemspeed 的高端配方系统  (FORMAX) 便提供了这些功能，它不但具有自动分配系统的所有样品分配能力，且增加了 12 个单独控制的配方反应器，以进行配方筛选和工艺条件筛选。”03样品制备在应用和测试方面，Lucius Kemp 同时表示: “Chemspeed (SWING) 平台能被设计成专用工作站的通用对接站，既可以独立运行测试及制备样品，也可以作为复杂的实验流程的一部分，以完全自动化的模式运行，只需简单对接所需的工作站，就可以快速构建每个项目所需的定制平台。”无容置疑，在 Clariant 的案例里，Chemspeed 的 “即插即用” 技术，助力客户从多样性实验中获得灵活的优势，使其研发团队能够快速组装所需的组件和工具以进行所需的实验，高效的实现从项目到项目的对接。虽然规模和成本是全球特种化学品生产企业保持竞争力的重要因素，但研发和创新才是生产商竞争力的真正驱动力，面对特种化学品的业务市场持续转型，自动化工作平台不单是开发过程中最重要的设备之一，而最终理想是能够在自动化仪器上重现每个步骤，把高度复杂的特种化学品研发变得轻松简单。参考来源:特种化学品市场现状及未来发展趋势 (https://m.sohu.com/a/540917338_121244248/)IHS (全球主要地区特种化学品消费预测)想了解更多方案详情，请扫描下方二维码联系力扬小助手