基本信息
重酒石酸去甲肾上腺素;1,2-二苯基乙酮;α-苯基苯乙酮;苯基苯乙酮;二苯乙酮(羰基型);脱氧安息香(羰基型);脱?
norepinephrine bitartrate
51-40-1
1S\/C8H11NO3.C4H6O6\/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-5;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10\/h1-3,8,10-12H,4,9H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)\/t;1-,2-\/m.1\/s1
207-193-2
物化属性
重酒石酸去甲肾上腺素(51-40-1)的性状: 本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味苦,遇光和空气易变质。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔点100~106℃,熔融时同时分解,并显混浊。比旋度为-10.0°~-12.0°(50mg/mL)。 药用品为人工合成,在体内为交感神经末梢释放的主要神经递质。它主要兴奋α受体,对心脏β1(1是下标)受体也有一定兴奋作用。与肾上腺素比,其兴奋α受体强度略弱,而对β1受体作用较弱,对β2受体则更弱。药后可使小动脉、小静脉收缩,外周阻力增加,血压上升。但对各部血管收缩强度并非—致,其中以皮肤黏膜血管收缩最为明显,其次为肾脏血管,对脑、肝、肠系膜血管有时甚至骨骼肌血管也有收缩作用,但惟一例外是扩张冠状动脉。对心脏亦能使心肌兴奋性提高,收缩力增强,心率加快和传导加速,但其强度较肾上腺素为弱。在整体上,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经胜过直接加快心率作用,故可出现心率减慢。可增加心肌收缩力,使心脏搏出量增加乒但由于阻力血管收缩,增加了心脏射血阻力,故心脏输出量实际可能并不明显增加,有时反可下降。对其他平滑肌以及代谢等作用较弱,只有较大剂量时才发生血糖升高,对孕妇可增加子宫收缩频率。 口服不吸收,皮下或肌内注射也很少吸收,还可产生局部坏死,故通常只静脉给药。在体内,不仅可迅速被单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶所代谢,而且还可被去甲肾上腺素能神经末梢摄取而贮存于囊泡内。若血药浓度过高,不仅神经组织,而且非神经组织如血管平滑肌、胃肠道平滑肌、心肌等皆可通过被动扩散将去甲肾上腺素摄取。其半衰期甚短。
安全信息
S22:不要吸入粉尘。 S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
其他信息
重酒石酸去甲肾上腺素(51-40-1)的用途: 本品是肾上腺素受体激动药。为肾上腺素能受体α、β-受体兴奋剂。但以α-受体作用为主,与肾上腺素比较,其收缩血管与升压作用较强,并反射性地引起心率减慢,但兴奋心脏,扩张支气管作用较弱。主要用于抗休克,如因麻醉引起的休克、中毒性休克、心源性休克等。
质量标准: 中国药典2000年版 指标名称 指标 含量(C8H11NO3·C4H6O6,按无水物计算)/% ≥99.0 熔点/℃ 100~106 比旋度50mg/mL -10.0°~12.0° 溶液澄清度与颜色 澄清无色 酮体 A(310nm)≤0.05 (2.0mg/mL) 水分/% 5.0~6.0 炽灼残渣/% ≤0.1 注射液质量标准如下。 中国药典2000年版 指标名称 指标 含量(C9H11NO3·C4H6O6·H2O)/% 为标示量的90.0~115.0 pH值 2.5~4.5 其他 符合注射剂有关规定贮藏: 遮光,充惰性气体,严封,在阴凉保存。规格: (1)1mL:2mg;(2)2mL:10mg。注意事项: 药液外漏,引起局部组织坏死、急性肾功能衰竭、尿闭、头痛、不安、寒战、停药后血压突然下降、心律失常等。 1、严重高血压、动脉硬化及器质性心脏病等患者、无尿病人及孕妇禁用。 2、如有药液外漏应及时热敷,亦可用妥拉苏林5—10mg,或苄胺唑2.5—5ml或透明质酸酶300单位,以10-20ml灭菌生 理盐水稀释或用1—2%盐酸普鲁卡因注射液10—20ml做局部浸润注射。 3、本品2ml相当去甲肾上腺素1ml 4、勿与偏碱性药物配伍。 5.本品有误命名为正肾上腺素者,"Noro"并非"Normal"的简称,而系"N ohneRadikale"的缩写"去甲基"之意。鉴别: (1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,即显翠绿色;再缓缓加碳酸氢钠试液,即显蓝色,最后变成红色。 (2)取本品约1mg,加酒石酸氢钾的饱和溶液10ml溶解后,加碘试液1ml,放置5分钟后,加硫代硫酸钠试液2ml,溶液为无色或仅显微红色或淡紫色(与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别)。 (3)取本品约50mg,加水1ml溶解后,加10%氯化钾溶液1ml,在10分钟内应析出结晶性沉淀。检查: 1、溶液的澄清度与颜色:取比旋度项下的溶液检查,应澄清无色。 2、酮体:取本品,加水制成每1ml中含2.0mg的溶液,照分光光度法,在310nm的波长处测定,吸收度不得过0.05。 3、水分:取本品50mg,照水分测定法测定,水分应为5.0%~6.0%。 4、炽灼残渣:不得过0.1%。含量测定: 取本品0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml,振摇(必要时微温)溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸液(0.1mol/L)相当于31.93mg的C8H11NO3·C4H6O6。其他: ①氢键供体数量:8; ②氢键受体数量:10; ③可旋转化学键数量:5; ④互变异构体数量:10; ⑤拓扑分子极性表面积(TPSA):202; ⑥重原子数量:22。