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CAS号:51-40-1
| 中文名称： | 重酒石酸去甲肾上腺素;1,2-二苯基乙酮;α-苯基苯乙酮;苯基苯乙酮;二苯乙酮(羰基型);脱氧安息香(羰基型);脱? | ||
| 英文名称： | noradrenaline bitartrate | ||
| 分子式： | C12H17NO9 | 分子量： | 319.2647 |
| CAS No： | 51-40-1 | EINECS号： | 207-193-2 |
重酒石酸去甲肾上腺素;1,2-二苯基乙酮;α-苯基苯乙酮;苯基苯乙酮;二苯乙酮(羰基型);脱氧安息香(羰基型);脱?
norepinephrine bitartrate
51-40-1
1S\/C8H11NO3.C4H6O6\/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-5;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10\/h1-3,8,10-12H,4,9H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)\/t;1-,2-\/m.1\/s1
207-193-2
重酒石酸去甲肾上腺素(51-40-1)的性状： 本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦，遇光和空气易变质。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点100～106℃，熔融时同时分解，并显混浊。比旋度为－10.0°～－12.0°(50mg/mL)。 药用品为人工合成，在体内为交感神经末梢释放的主要神经递质。它主要兴奋α受体，对心脏β1(1是下标)受体也有一定兴奋作用。与肾上腺素比，其兴奋α受体强度略弱，而对β1受体作用较弱，对β2受体则更弱。药后可使小动脉、小静脉收缩，外周阻力增加，血压上升。但对各部血管收缩强度并非—致，其中以皮肤黏膜血管收缩最为明显，其次为肾脏血管，对脑、肝、肠系膜血管有时甚至骨骼肌血管也有收缩作用，但惟一例外是扩张冠状动脉。对心脏亦能使心肌兴奋性提高，收缩力增强，心率加快和传导加速，但其强度较肾上腺素为弱。在整体上，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经胜过直接加快心率作用，故可出现心率减慢。可增加心肌收缩力，使心脏搏出量增加乒但由于阻力血管收缩，增加了心脏射血阻力，故心脏输出量实际可能并不明显增加，有时反可下降。对其他平滑肌以及代谢等作用较弱，只有较大剂量时才发生血糖升高，对孕妇可增加子宫收缩频率。 口服不吸收，皮下或肌内注射也很少吸收，还可产生局部坏死，故通常只静脉给药。在体内，不仅可迅速被单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶所代谢，而且还可被去甲肾上腺素能神经末梢摄取而贮存于囊泡内。若血药浓度过高，不仅神经组织，而且非神经组织如血管平滑肌、胃肠道平滑肌、心肌等皆可通过被动扩散将去甲肾上腺素摄取。其半衰期甚短。
S22：不要吸入粉尘。 S24/25：防止皮肤和眼睛接触。
重酒石酸去甲肾上腺素(51-40-1)的用途： 本品是肾上腺素受体激动药。为肾上腺素能受体α、β-受体兴奋剂。但以α-受体作用为主，与肾上腺素比较，其收缩血管与升压作用较强，并反射性地引起心率减慢，但兴奋心脏，扩张支气管作用较弱。主要用于抗休克，如因麻醉引起的休克、中毒性休克、心源性休克等。
质量标准： 中国药典2000年版 指标名称 指标 含量(C8H11NO3·C4H6O6,按无水物计算)/% ≥99.0 熔点/℃ 100～106 比旋度50mg/mL －10.0°～12.0° 溶液澄清度与颜色 澄清无色 酮体 A(310nm)≤0.05 (2.0mg/mL) 水分/% 5.0～6.0 炽灼残渣/% ≤0.1 注射液质量标准如下。 中国药典2000年版 指标名称 指标 含量(C9H11NO3·C4H6O6·H2O)/% 为标示量的90.0～115.0 pH值 2.5～4.5 其他 符合注射剂有关规定贮藏： 遮光，充惰性气体，严封，在阴凉保存。规格： (1)1mL：2mg；(2)2mL：10mg。注意事项： 药液外漏，引起局部组织坏死、急性肾功能衰竭、尿闭、头痛、不安、寒战、停药后血压突然下降、心律失常等。 1、严重高血压、动脉硬化及器质性心脏病等患者、无尿病人及孕妇禁用。 2、如有药液外漏应及时热敷，亦可用妥拉苏林5—10mg，或苄胺唑2.5—5ml或透明质酸酶300单位，以10-20ml灭菌生 理盐水稀释或用1—2%盐酸普鲁卡因注射液10—20ml做局部浸润注射。 3、本品2ml相当去甲肾上腺素1ml 4、勿与偏碱性药物配伍。 5．本品有误命名为正肾上腺素者，"Noro"并非"Normal"的简称，而系"N ohneRadikale"的缩写"去甲基"之意。鉴别： (1)取本品约10mg，加水1ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，振摇，即显翠绿色；再缓缓加碳酸氢钠试液，即显蓝色，最后变成红色。 (2)取本品约1mg，加酒石酸氢钾的饱和溶液10ml溶解后，加碘试液1ml，放置5分钟后，加硫代硫酸钠试液2ml，溶液为无色或仅显微红色或淡紫色(与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别)。 (3)取本品约50mg，加水1ml溶解后，加10%氯化钾溶液1ml，在10分钟内应析出结晶性沉淀。检查： 1、溶液的澄清度与颜色：取比旋度项下的溶液检查，应澄清无色。 2、酮体：取本品，加水制成每1ml中含2.0mg的溶液，照分光光度法，在310nm的波长处测定，吸收度不得过0.05。 3、水分：取本品50mg，照水分测定法测定，水分应为5.0%～6.0%。 4、炽灼残渣：不得过0.1%。含量测定： 取本品0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml，振摇(必要时微温)溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸液(0.1mol/L)相当于31.93mg的C8H11NO3·C4H6O6。其他： ①氢键供体数量：8； ②氢键受体数量：10； ③可旋转化学键数量：5； ④互变异构体数量：10； ⑤拓扑分子极性表面积(TPSA)：202； ⑥重原子数量：22。