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CAS号:50-35-1
| 中文名称： | 沙利度胺;酞咪哌啶酮;N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺 | ||
| 英文名称： | Thalidomide | ||
| 分子式： | C13H10N2O4 | 分子量： | 258.23 |
| CAS No： | 50-35-1 | EINECS号： | 200-031-1 |
沙利度胺;酞咪哌啶酮;N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺
2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
50-35-1
1S/C13H10N2O4/c16-10-6-5-9(11(17)14-10)15-12(18)7-3-1-2-4-8(7)13(15)19/h1-4,9H,5-6H2,(H,14,16,17)
200-031-1
269-271ºC
<0.1g>
沙利度胺的性状： 本品为白色粉末。熔点为269～271℃，水溶性 <0.1 g/100 mL at 22℃。只需轻轻，
S22：不要吸入粉尘。 S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。 S53：避免暴露——使用前先阅读专门的说明。S36/37/39：穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
R21：与皮肤接触有害。 R25：吞咽有毒。 R46：可能引起遗传基因损害。 R61：可能对未出生的婴儿导致伤害。 R62：有削弱生殖能力的危险。
UN2811
沙利度胺(50-35-1)的用途： 肿瘤坏死因子α-受体拮抗剂，治疗红斑结节状麻风病。各型麻风反应，如淋巴结肿大、结节性红斑、发热、关节痛及神经痛等疗效较好。近年发现本品有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。只需轻轻，
1.沙利度胺(50-35-1)的制备方法： L-谷氨酰胺和碳酸钠溶于水，快速加入N-乙酯基邻苯二甲酰亚胺，搅拌1h。过滤除去未反应的N-乙酯基邻苯二甲酰亚胺，用4mol/L盐酸调滤液的pH为3～4，加入少量2-邻苯二甲酰亚胺基戊酰胺酸作为晶种，再将pH调至1～2。搅拌1h后过滤，滤饼用水洗后，先在空气中干燥，再真空干燥过夜，得2-邻苯二甲酰亚胺基戊酰胺酸。将此化合物、碳化二咪唑和4-二甲胺基吡啶溶于无水四氢呋喃，回流16h。过滤，滤饼用二氯甲烷洗，干燥，得沙利度胺。2.剂量与用法： 口服，25mg～50mg/次，4次/日，视病情可渐增至50mg～100mg/次，症状控制后减量，维持量为25mg～50mg/日，可较长期服药。 3.沙利度胺(50-35-1)的不良反应： 在已公开的临床试验中，最常见的不良反应有：头晕、恶心、嗜睡、皮疹和便秘。 严重的副反应有： (1)致畸作用：全球范围内大约曾有12000名因沙利度胺引起先天性畸形的患者，与妊娠期间服用沙利度胺密切相关，尤其是妊娠的第三周 至第五周。最具有特征性的是手足的畸形，包括拇指畸形或发育不全、桡骨发育不全、“海豹肢”或上/下肢缺如、无耳、面瘫、小眼、眼肌 瘫痪等。此外，还可能发生神经管畸形、肾脏畸形、食管瘘、十二指肠狭窄或闭锁、肛门闭锁、阴道阻塞、中线性血管瘤等。以上这些临床 特征需要去其他的先天性畸形疾病以及桡骨畸形的疾病相鉴别，如Holt-Oram综合症等。 所以孕妇禁用，育龄期妇女慎用。 (2)周围性神经炎：最主要的剂量限制性毒性。 临床表现：主要为感觉改变，先发生于足部，延及手部，常呈袜套状分布，远端较重，不延至膝、肘以上。常表现为感觉异常，包括感觉 减退、感觉过敏及迟钝、肌肉痛和触痛、麻木、针刺感、灼痛、绷紧、手足发冷、苍白、腿部瘙痒和红掌等。 发生与总剂量有关，与疗程及每日剂量无关，一般用药达到40～50g时出现。 一旦出现应即停药，约25%完全恢复，25%好转或部分恢复，还有50%停药4～5年后仍不恢复。4.沙利度胺(50-35-1)的药理作用： 本品作用机制推测可能有： (1)镇静止痒：沙利度胺具有诱导睡眠的哌啶环结构，故具有镇静止痒的作用。可能通过位于前脑的睡眠中心来起作用。 (2)免疫调节及抗炎作用：肿瘤坏死因子(TNF)-α是一种在多种免疫性及炎症疾病中有重要作用的细胞因子，研究表明，沙利度胺可调节由(TNF)-α诱导的其他细胞因子的分泌，从而调节机体免疫的状态
