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CAS号:50-27-1
| 中文名称： | 雌三醇 | ||
| 英文名称： | Estriol | ||
| 分子式： | C18H24O3 | 分子量： | 288.38 |
| CAS No： | 50-27-1 | EINECS号： | 200-022-2 |
雌三醇
1,3,5(10)-Estratriene-3,16a,17b-triol;Estra-1,3,5(10)-triene-3,16alpha,17beta-triol
50-27-1
1S/C18H24O3/c1-18-7-6-13-12-5-3-11(19)8-10(12)2-4-14(13)15(18)9-16(20)17(18)21/h3,5,8,13-17,19-21H,2,4,6-7,9H2,1H3/t13-,14-,15+,16-,17+,18+/m1/s1
200-022-2
281-282ºC
雌三醇(50-27-1)的性状： 本品为白色结晶性粉末；无臭；无味。在吡啶中易溶，在乙醇、乙醚、氯仿或二噁烷中溶解，在水中不溶。比旋度＋53°～＋63°。本品是体内雌二醇和雌酮的代谢产物，是主要存在于尿的一种天然激素。口服本品雌激素活性约为雌酮6倍，肌注则较弱。它对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宫内膜无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强，能促进阴道黏膜血管新生和阴道上皮损伤愈合；同时能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈纤维增生，从而增加宫颈部的弹性和柔软性。此外，本品对下丘脑和腺垂体有反馈性抑制作用，不抑制排卵，仅对黄体功能产生明显影响。
治疗白细胞减少症，对前列腺肥大、前列腺癌也有一定疗效。
1.制备： 以雌酚酮为原料，经乙酰化、环氧化、还原，制得本品成品。 雌酚酮[乙酰化]→[16,17-环氧化]→[重排]→[还原]→[水解]→本品成品。2.质量标准： 美国药典标准1995年版 指标名称 指标 含量(C18H24O3)/% 97.0～102.0 干燥失重/% ≤0.5 比旋度(c=4mg/L，二氧杂环己烷) ＋54°～＋62° 炽灼残渣/% ≤0.13.制剂： 注射液质量标准如下。 沪Q/WS—1—1188—80 指标名称 指标 含量(C18H24O3) 为标示量的90.0%～110.0% 检查 符合注射剂有关规定4.雌三醇(50-27-1)的药理药动： 性激素的生物合成本品是体内雌二醇的代谢物，为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍，但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强，能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合：同时能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。此外，对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。尚具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1～3天开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性。5.雌三醇(50-27-1)的功能主治： (1)用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。 (2)可用作中期引产及人工流产的辅助药物。 (3)用于前列腺肥大、前列腺癌等。 (4)有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1～3日开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。 (5)能降低血管的通透性和脆性，可用于多种出血的治疗，对月经过多、扁桃体或子宫切除术后，均有快速止血作用。6.用法及用量： (1)子宫颈炎、老年性阴道炎：用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂，局部涂搽或喷粉每日1次，10次为1疗程。 (2)绝经期综合征：每日口服1次1mg，每月连用14～21日为1疗程，可连用2～3个疗程。 (3)早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良：肌注1～2次，1次10mg。 (4)人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其它月经过多症：经前1周或经期中口服1次5mg，1日1～2次，每月经周期总量30mg。如病情较急，需迅速止血或减少出血量时，每日肌注1次10mg，用药1～2日。 (5)前列腺肥大症：口服1次2mg，1日3次，连用3周左右；或肌注隔日1次10mg，用药3～5次，直至症状缓解为止。 (6)扁桃体摘除和子宫切除等出血：术前2日，每日肌注10mg。胃肠道肿瘤等癌性出血，每日肌注10mg，用药2～3日。 (7)化疗或放疗所致白细胞骤降(＜300/μl)，肌注1次10mg，每周2～3次，每月总量不宜超过30mg(女)或60mg(男)。 7.不良反应和注意： (1)可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等反应，停药后会自行消退和恢复。口服时，偶有食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等不良反应。 (2)有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血。 其它： (1)肝病病人忌用。未成年病人不宜使用。 (2)按规定方法治疗无效时，不宜增加剂量或延长使用时间。 (3)有过敏反应者应立即停药。 (4)口服可经胃肠道吸收而保持其活性。 (5)本品的不良反应较其他雌激素制剂小。有乳腺增生，乳房肿块，妇科肿瘤，再生障碍性贫血，肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。有过敏
