基本信息
雌三醇
1,3,5(10)-Estratriene-3,16a,17b-triol;Estra-1,3,5(10)-triene-3,16alpha,17beta-triol
50-27-1
1S/C18H24O3/c1-18-7-6-13-12-5-3-11(19)8-10(12)2-4-14(13)15(18)9-16(20)17(18)21/h3,5,8,13-17,19-21H,2,4,6-7,9H2,1H3/t13-,14-,15+,16-,17+,18+/m1/s1
200-022-2
物化属性
281-282ºC
雌三醇(50-27-1)的性状: 本品为白色结晶性粉末;无臭;无味。在吡啶中易溶,在乙醇、乙醚、氯仿或二噁烷中溶解,在水中不溶。比旋度+53°~+63°。本品是体内雌二醇和雌酮的代谢产物,是主要存在于尿的一种天然激素。口服本品雌激素活性约为雌酮6倍,肌注则较弱。它对阴道和子宫颈管具有选择性作用,而对子宫实体及子宫内膜无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强,能促进阴道黏膜血管新生和阴道上皮损伤愈合;同时能增强子宫颈细胞功能,使子宫颈纤维增生,从而增加宫颈部的弹性和柔软性。此外,本品对下丘脑和腺垂体有反馈性抑制作用,不抑制排卵,仅对黄体功能产生明显影响。
其他信息
治疗白细胞减少症,对前列腺肥大、前列腺癌也有一定疗效。
1.制备: 以雌酚酮为原料,经乙酰化、环氧化、还原,制得本品成品。 雌酚酮[乙酰化]→[16,17-环氧化]→[重排]→[还原]→[水解]→本品成品。2.质量标准: 美国药典标准1995年版 指标名称 指标 含量(C18H24O3)/% 97.0~102.0 干燥失重/% ≤0.5 比旋度(c=4mg/L,二氧杂环己烷) +54°~+62° 炽灼残渣/% ≤0.13.制剂: 注射液质量标准如下。 沪Q/WS—1—1188—80 指标名称 指标 含量(C18H24O3) 为标示量的90.0%~110.0% 检查 符合注射剂有关规定4.雌三醇(50-27-1)的药理药动: 性激素的生物合成本品是体内雌二醇的代谢物,为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍,但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用,而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强,能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合:同时能增强子宫颈细胞功能,使子宫颈肌纤维增生,从而增加宫颈弹性和柔软性。此外,对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用,但不抑制排卵,仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎,尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。尚具有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~3天开始生效,但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性。5.雌三醇(50-27-1)的功能主治: (1)用于子宫颈炎,尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。 (2)可用作中期引产及人工流产的辅助药物。 (3)用于前列腺肥大、前列腺癌等。 (4)有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~3日开始生效,但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。 (5)能降低血管的通透性和脆性,可用于多种出血的治疗,对月经过多、扁桃体或子宫切除术后,均有快速止血作用。6.用法及用量: (1)子宫颈炎、老年性阴道炎:用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂,局部涂搽或喷粉每日1次,10次为1疗程。 (2)绝经期综合征:每日口服1次1mg,每月连用14~21日为1疗程,可连用2~3个疗程。 (3)早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良:肌注1~2次,1次10mg。 (4)人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其它月经过多症:经前1周或经期中口服1次5mg,1日1~2次,每月经周期总量30mg。如病情较急,需迅速止血或减少出血量时,每日肌注1次10mg,用药1~2日。 (5)前列腺肥大症:口服1次2mg,1日3次,连用3周左右;或肌注隔日1次10mg,用药3~5次,直至症状缓解为止。 (6)扁桃体摘除和子宫切除等出血:术前2日,每日肌注10mg。胃肠道肿瘤等癌性出血,每日肌注10mg,用药2~3日。 (7)化疗或放疗所致白细胞骤降(<300/μl),肌注1次10mg,每周2~3次,每月总量不宜超过30mg(女)或60mg(男)。 7.不良反应和注意: (1)可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等反应,停药后会自行消退和恢复。口服时,偶有食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等不良反应。 (2)有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血。 其它: (1)肝病病人忌用。未成年病人不宜使用。 (2)按规定方法治疗无效时,不宜增加剂量或延长使用时间。 (3)有过敏反应者应立即停药。 (4)口服可经胃肠道吸收而保持其活性。 (5)本品的不良反应较其他雌激素制剂小。有乳腺增生,乳房肿块,妇科肿瘤,再生障碍性贫血,肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。有过敏