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锤子
手性化合物分离的重要性[1]
手性是宇宙间的普遍特征, 从原子到人类本身都不是对称的。在生命的产生和演变过程中，自然界往往对一种手性有所偏爱，如自然界中糖为Ｄ-构型，氨基酸为Ｌ-构型,蛋白质和ＤＮＡ的螺旋构象又都是右旋的。人们也发现海螺的螺纹和缠绕植物也都是右旋的。面对这一不对称的生物界，作用于它们的药物，农药的手性又是怎样呢？早期的氯霉素和合霉素是一个例子，氯霉素是(1R, 2R-)构型的单一异构体，而合霉素则是未经拆分的消旋体，其中包括无活性的另一(1S, 2R)异构体。多帕胺(DoPa)是治疗帕金森症的有效药物, 临床实验证明仅(S)-异构体有效, (R)-异构体则产生严重的副作用。镇静剂Thalidomide曾在欧洲广泛使用，但它只有(R)-异构体具有镇静作用, 一些孕妇服用此药后引起胎儿畸变, 实验证明, 这是(S)-异构体副作用的结果。在农用化学品中, 手性与杀虫剂、除草剂以及植物生长调节剂等的生物活性也有着十分密切的关系，如溴氰菊酯，它有三个手性中心八个异构体，活性最高的异构体(3R, 1R, S)的杀虫活性是最差的(3S, 1S, R)的七十多倍。杀虫剂Asana中有二个手性中心, 有四个异构体，只有一个异构体是强力杀虫剂, 而另三个则对植物有毒。三唑类杀菌剂Paclobutrazol(2R, 3R)-构型有高杀菌作用，低植物生长控制作用，而另一(2S, 3S)-构型则作用相反，表1.1中列出部分手性药物和农药不同异构体的生物活性实例。
表2-1 手性药物和农药的不同异构体的活性实例
[1] 北京理工大学博士学位论文，1998
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