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简介:简介 5-HT是英文5-hydroxytryptamine的缩写,中文名5-羟色胺,又名血清素,作为自体活性物质,约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下,5-HT从颗粒细胞内释放弥散到血液,并被血小板摄取和储存,
简介:简介 5-HT是英文5-hydroxytryptamine的缩写,中文名5-羟色胺,又名血清素,作为自体活性物质,约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下,5-HT从颗粒细胞内释放弥散到血液,并被血小板摄取和储存,储存量约占全身总量的8%。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量、功能异常可能与精神病、偏头痛等多种疾病的发病有关。 详细资料 5-HT必须通过相应的受体的介导方能产生作用。5-HT受体复杂,已发现7种5-HT受体亚型。其中仅5-HT3受体与配体门控通道离子通道偶联,其余6种均与G蛋白偶联,他们的结构包括7个跨膜区段,3个胞浆环和3个细胞外环。 5-HT通过激动不同的5-HT受体,可具有不同药理作用。 1. 心血管系统 作用复杂。静脉注射微克5-HT可引起血压的三相反应: ①短暂的降低,这与5-HT激动5-HT3受体,引起心脏负性频率作用有关; ②持续数分钟高血压,这是5-HT激动5-HT2受体,引起肾、肺等组织血管收缩所致; ③长时间的低血压,是骨骼肌血管舒张所致,需要血管内皮细胞的参与。此外,5-HT激动血小板5-HT2受体,可引起血小板聚集。 2. 平滑肌 5-HT激动胃肠道平滑肌5-HT2受体或肠壁内神经节细胞5-HT4受体均可以引起胃肠道平滑肌收缩,使胃肠道张力增加,肠蠕动加快;5-HT尚可兴奋支气管平滑肌,哮喘病人对其特别敏感,但对正常人影响较小。 3. 神经系统 动物侧脑室注射5-HT后,可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应,并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物的刺颗刺激5-HT释放,作用于感觉神经末梢,引起痒、痛。5-HT本身尚无临床应用价值。 5-HT受体阻断剂氯氮平代表新一类非经典抗精神病药,特异性阻断中脑边缘系统和中脑皮层的D4亚型受体(多巴胺受体),可用于治疗精神分裂症,几乎无椎体外系副反应和内分泌紊乱等不良反应。
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