针对中药成分复杂、药效物质难以阐明、产业发展受限等难题，率先提出中医智慧启迪下中药药效物质研究新思路，创建了中医治则治法指导下阐明中药药效物质的新模式，形成了围绕慢性疾病运用“衷中参西”方法揭示中药药效物质的新体系，并在树脂、灵芝、昆虫三大类特色中药成分摸底研究方面取得突破性进展。他针对“一带一路”上的重要南药（药用树脂）开展了系统研究，对摸清树脂类中药次生代谢成分和生物活性具有重要意义；他开辟了著名中药灵芝杂萜的系统研究，打破了人们对灵芝有效成分的传统认识，引领国际上同类研究；他针对虫类中药的研究瓶颈，创建了昆虫非肽小分子内源性活性成分的定向研究方法，发现的成分约占全世界同领域迄今总数的半壁江山，弥补了本领域长期以来的空缺，颠覆了人们对虫类药有效成分总是蛋白的传统观点，处于国际上领跑地位，具有奠基作用和深远历史意义。