仪器信息网 3i讲堂源于中药的丝氨酸水解酶抑制剂的高效发现

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300 2021-09-06

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源于中药的丝氨酸水解酶抑制剂的高效发现

所属会议:第二届中药分析及质量控制网络研讨会（2021）

丝氨酸水解酶是一类以丝氨酸为催化中心的超家族酶系，其成员在人体内分布有240余种。国内外新近研究证实丝氨酸水解酶与多种疾病的发生发展密切相关，丝氨酸水解酶抑制剂有望用于肥胖、2型糖尿病、肿瘤及阿茨海默病等疾病的治疗。但目前大多数人体的丝氨酸水解酶还缺少强效且特异的抑制剂。报告人团队前期基于丝氨酸水解酶的底物偏好性，结合荧光检测在分析通量和检测灵敏度上的优势，设计研发了多种丝氨酸水解酶的特异性光学底物，并借助光学底物开展了源于中药的丝氨酸水解酶抑制剂的高效发现、构效关系和抑制机制研究。此次报告将着重汇报源于天然的人羧酸酯酶（一类重要的丝氨酸水解酶）抑制剂的研发进展。